«Мексидол» и потенция: стоит ли беспокоиться?

Мексидол

  • Габапентин (Тебантин, Конвалис, Катэна, Нейронтин, Габагамма, Галентек, Эгипентин)
  • Галантамин (Нивалин, Реминил)
  • Галоперидол (Сенорм)
  • Гептрал
  • Гидазепам
  • Гинкго билоба (Билобил, Танакан, Гинкоум, Мемоплант)
  • Глиатилин
  • Глицин
  • Грандаксин (Тофизопам)
  • Зипрасидон (Геодон, Зипсила, Зелдокс)
  • Золпидем (Нитрест, Санвал, Сновител, Ивадал)
  • Зопиклон (Золинокс, Имован, Торсан)
  • Кавинтон (Винпоцетин)
  • Карбамазепин (Карбалепсин, Финлепсин, Тегретол)
  • Карипразин (Реагила)
  • Кветиапин (Кетилепт, Квентиакс, Сероквель, Кетиап)
  • Клозапин (Азалептин, Лепонекс. Клозастен, Азалепрол)
  • Клоназепам (Ривотрил)
  • Клопиксол
  • Кортексин
  • Мапротилин (Людиомил, Мапротибене)
  • Мексидол
  • Мелаксен (Меларена, Меларитм, Циркадин)
  • Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь)
  • Миансерин (Леривон, Миансан)
  • Мидазолам (Дормикум, Флормидал, Фулсед)
  • Милнаципран (Иксел)
  • Миртазапин (Ремерон, Мирзатен, Ноксибел, Миртазонал, Мирталан, Каликста, Эспритал)
  • Оксазепам (Тазепам, Нозепам)
  • Окскарбазепин (Трилептал)
  • Оланзапин (Заласта, Зипрекса, Эголанза)
  • Ривастигмин (Экселон, Альценорм)
  • Рисперидон (Рисполепт, Торендо, Риспаксол)
  • Тералиджен
  • Тиаприд (Тиапридал)
  • Тизерцин (Левомепромазин)
  • Топирамат (Топамакс, Топсавер, Топалепсин, Тореал, Макситопир, Топиромакс,Торэпимат, Эпимакс, Эпитоп, Ропимат)
  • Тразодон (Триттико, Азона)
  • Трифтазин
  • Хлордиазепоксид (Элениум)
  • Хлорпротиксен (Труксал)
  • Эглонил (Сульпирид, Бетамакс, Просульпин)
  • Элькар
  • Энерион (сульбутиамин)
  • Энцефабол (Пиритинол)
  • Эсциталопрам (Ципралекс, Ленуксин, Элицея, Селектра, Эйсипи, Мирацитол, Санципам)
  • Этаперазин

Мексидол

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов “сон-бодрствование”, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

T1/2 при приеме внутрь – 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания

— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);

— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

— синдром вегетативной дистонии;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— ИБС (в составе комплексной терапии);

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

— состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

— астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

— воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

— острая печеночная недостаточность;

— острая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к препарату.

Мексидол не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Дозировка

Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таб.). Длительность лечения – 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таб.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.

Читайте также:
ПСА общий и ПСА свободный: повышение концентрации в крови

Лекарственное взаимодействие

Мексидол можно сочетать со всеми препаратами, применяемыми для лечения соматических заболеваний.

При совместном применении Мексидол усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств.

Мексидол уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острой печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97.5 мг, повидон – 25 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 – 7.5 мг (гипромеллоза – 3 мг, титана диоксид – 1.875 мг, лактозы моногидрат – 1.575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) – 0.6 мг, триацетин – 0.45 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Мексидол ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг

Регистрационный номер РФ: ЛСР-002063/07 от 09.08.2007 г., дата переоформления 27.02.2020 г.

Регистрационный номер ЕАЭС: ЛП-№(000086)-(РГ-RU) от 30.10.2020 г.

Торговое название препарата: Мексидол ®

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато­вегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика: Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9 – 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Читайте также:
Противопоказания при простатите: приём алкоголя, курение, методы терапии

Показания к применению:

  • Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
  • Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
  • Синдром вегетативной дистонии;
  • Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
  • Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподоб­ных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
  • Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
  • Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
  • Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

  • острые нарушения функции печени и/или почек;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
  • детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 – 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2 – 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5 – 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 – 3 дней.

Начальная доза – 125 – 250 мг (1 – 2 таблетки) 1 – 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне – осенние периоды.

Побочное действие:

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами:

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска:

Производитель:

Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», Россия, 115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41,
этаж 1, пом. 12.

«Мексидол» и потенция: стоит ли беспокоиться?

  • Издательство «Медиа Сфера»
  • Журналы
  • Подписка
  • Книги
  • Об издательстве
  • Рекламодателям
  • Доставка / Оплата
  • Контакты

ФГБОУ ВО «Рязанский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова» Минздрава России, Рязань, Россия

Современные представления об антигипоксическом и антиоксидантном эффектах мексидола

Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. Спецвыпуски. 2018;118(12-2): 87-93

Щулькин А. В. Современные представления об антигипоксическом и антиоксидантном эффектах мексидола. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. Спецвыпуски. 2018;118(12-2):87-93. https://doi.org/10.17116/jnevro201811812287

ФГБОУ ВО «Рязанский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова» Минздрава России, Рязань, Россия

В обзорной статье представлена современная концепция механизмов антиоксидантного и антигипоксического действия оригинального отечественного препарата мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат). Описана прямая антиоксидантная активность мексидола, заключающаяся в способности препарата инактивировать свободные радикалы и повышать активность антиоксидантных ферментов глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы in vitro. Приводятся данные о наличии у мексидола непрямой антиоксидантной активности, проявляющейся в повышении экспрессии в условиях ишемии транскрипционного фактора Nrf2, отвечающего за развитие устойчивости клеток к окислительному стрессу. Обсуждается антигипоксическое действие мексидола, обусловленное наличием в его молекуле янтарной кислоты, которая, с одной стороны, поддерживает работу сукцинатоксидазного звена цикла Кребса в условиях недостатка кислорода, а с другой — связывается со своими специфическими рецепторами (GPR91) и запускает каскад биохимических реакций, повышающих резистентность организма к недостатку кислорода.

ФГБОУ ВО «Рязанский государственный медицинский университет им. акад. И.П. Павлова» Минздрава России, Рязань, Россия

Оригинальный отечественный препарат мексидол (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) является наиболее эффективным и широко применяемым препаратом мультимодальной нейропротекции, что подтверждено целым рядом клинических исследований и успешным использованием в течение 20 лет в реальной клинической практике [1, 2].

Препарат нормализует клеточный энергосинтез, нарушенный при ишемии, нейтрализует свободные радикалы, стабилизирует мембраны клеток, подавляя перекисное окисление липидов (ПОЛ). Таким образом, противоишемическое действие мексидола реализуется за счет его антиоксидантного, антигипоксантного и мембраностабилизирующего эффектов. Препарат оказывает дополнительное ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает антиатерогенное и сахароснижающее действие, нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей оптической нейропатии. Данные свойства позволяют применять мексидол у больных с сочетанной патологией без назначения дополнительной терапии, для избегания полипрагмазии и снижения риска развития лекарственных взаимодействий и других нежелательных реакций. Мексидол обладает благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью, а также низким риском лекарственных взаимодействий [1—3].

Читайте также:
Общий тестостерон: анализы

В рамках данного обзора будут обобщены современные представления о механизме антиоксидантного и антигипоксического действия мексидола, а также представлены результаты важнейших доклинических и клинических исследований, доказавших эффективность данного препарата.

Механизм антиоксидантного действия мексидола

Антиоксиданты — вещества растительного, животного и синтетического происхождения, которые способны тормозить развитие процессов свободнорадикального окисления [4]. При этом под свободнорадикальным окислением подразумевается окисление с участием свободных радикалов — молекул или структурных фрагментов молекул, имеющих на внешней орбитали неспаренный электрон [5].

Общепринятой классификации антиоксидантов не существует, однако по механизму действия их принципиально можно разделить на препараты прямого и непрямого действия [6].

Антиоксиданты прямого действия обладают непосредственными антирадикальными свойствами, которые можно обнаружить в тестах in vitro. Под антиоксидантами непрямого действия понимают все соединения, уменьшающие развитие окислительного стресса in vivo. При этом приоритетное значение в фармакологии имеют поиск и разработка новых соединений, обладающих прямой антиоксидантной активностью [6].

2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, входящий в состав мексидола, обладает прямой антиоксидантной активностью. Подвижный атом водорода гидроксильной группы может взаимодействовать с образующимися в ходе процессов ПОЛ перокси- (ROO • ) и алкокси-радикалами (RO • ) и инактивировать их [7]:

где АН — мексидол с подвижным атомом водорода, X* — радикальный инициатор или промежуточный радикальный продукт свободнорадикального окисления.

Прямая антиоксидантная активность мексидола была подтверждена в ряде исследований in vitro.

На гомогенате коры больших полушарий головного мозга крыс было показано, что мексидол в концентрациях 0,3—12,5 мМ дозозависимо подавлял развитие аскорбатзависимого (неферментативного) и НАДФН2-зависимого (ферментативного) железоиндуцируемого ПОЛ, а в концентрациях 1,25—3,125 мМ обладал способностью связывать супероксидный анион-радикал. При этом стоит особо подчеркнуть, что мексидол не обладал прооксидантной активностью [8].

В другом исследовании в модельной системе аутоокисления люминола и системе с генерацией супероксидного радикала ксантин-ксантиноксидазой в присутствии люцигенина было показано, что мексидол обладал прямой антиоксидантной активностью в диапазоне концентраций 0,05—0,5 мМ [9].

В модельной системе Fe 2+ -индуцированного ПОЛ с использованием в качестве субстратов свободнорадикального окисления апо-В-содержащих липопротеинов сыворотки крови здоровых доноров выявлено, что мексидол в концентрациях 0,4—3,9 мМ дозозависимо уменьшал интенсивность хемилюминесценции липопротеинов, а также накопление конечного продукта пероксидации липидов — малонового диальдегида (МДА) [10].

В модельной системе многослойных липосом из липопротеинов желтка куриных яиц мексидол тормозил ПОЛ на всех стадиях Fe 2+ -индуцированной хемилюминесценции: уменьшал интенсивность быстрой вспышки и скорость медленной вспышки, увеличивал латентный период [11].

Стоит отметить, что по антиоксидантной активности in vitro мексидол превосходил другие нейропротекторы. В модельной системе, генерирующей активные формы кислорода, мексидол вызывал снижение светосуммы хемилюминесценции в 4,9 раза, кавинтон — в 3,2 раза. Наименьший эффект наблюдался при применении актовегина и кортексина. В модельной системе липосом угнетение процессов ПОЛ вызвали: мексидол — в 10,8 раза, кавинтон — в 9,2 раза, кортексин — в 4,5 раза по сравнению с контролем. При добавлении актовегина кривая хемилюминесценции практически не отличалась от контрольной. В модельной системе гомогената головного мозга крыс наиболее сильное понижение интенсивности светосуммы хемилюминесценции также вызывал мексидол — в 18,5 раза, кавинтон уменьшал исследуемые параметры в 6,4 раза, кортексин — в 5,8 раза. Актовегин оказал незначительное влияние [12].

Наряду со способностью инактивировать свободные радикалы в опытах in vitro было показано, что мексидол влиял на активность антиоксидантных ферментов: повышал активность Se-зависимой глутатионпероксидазы (концентрации 0,1—1 мМ), снижал активность индуцибельной NO-синтазы (концентрации 0,05—0,5 мМ) и не влиял на активность глутатион-S-трансферазы, каталазы и нейрональной NO-синтазы (концентрации 0,005—1 мМ) [8].

Механизм антигипоксического действия мексидола

Гипоксия (кислородное голодание) — типовой патологический процесс, возникающий в результате снижения содержания или использования кислорода в тканях, а также чрезмерной нагрузки (когда возросшего количества кислорода не хватает для обеспечения еще более возросших потребностей тканей организма) [13].

Антигипоксанты — вещества, которые способны уменьшить или ликвидировать последствия кислородного голодания [14].

Сукцинат (остаток янтарной кислоты), второй компонент молекулы мексидола, обладает выраженным антигипоксическим действием за счет поддержания работы сукцинатоксидазного звена цикла Кребса в условиях недостатка кислорода [15].

В нормоксических условиях работа дыхательной цепи, как правило, зависит от окисления НАД-зависимых субстратов — основного поставщика восстановительных эквивалентов для дыхательной цепи через I митохондриальный ферментный комплекс. Вклад этого пути в интактных клетках, оцениваемый по потреблению кислорода, может составлять до 55—65%. Тем не менее 25—30% митохондриального дыхания в этих условиях связано со II митохондриальным ферментным комплексом и окислением сукцината.

В условиях гипоксии происходят обратимое подавление электронно-транспортной функции митохондриального ферментного комплекса I и компенсаторная активация митохондриального ферментного комплекса II. При этом резко возрастают содержание сукцината в крови и тканях и вклад сукцинатоксидазного окисления в общее дыхание (до 70—80%) [15].

Читайте также:
Член не стоит: распространенные причины у мужчин

В головном мозге активизируется аминобутиратный шунт (цикл Робертса), в ходе которого из глутамата образуется янтарная кислота [16].

Описана возможность образования сукцината из фумарата в результате обратимой реакции цикла Кребса [17], однако, учитывая, что в ходе данной реакции расходуется молекула ФАДН2, видимо, значение данной реакции как источника сукцината в условиях гипоксии невелико. Предполагается, что для поддержания энергетических процессов в клетках при аноксии и гипоксии целесообразно использовать субстраты, способные участвовать в анаэробном образовании сукцината, тогда как в условиях гипоксии предпочтительнее использовать собственно сукцинат [18].

При развитии тяжелой и длительной гипоксии скорость образования эндогенного сукцината, по-видимому, может быть недостаточной для оптимальной компенсации энергетического дефицита. Поэтому применение мексидола, в состав молекулы которого входит остаток янтарной кислоты, для повышения резистентности клеток к недостатку кислорода является биохимически обоснованным, а связывание янтарной кислоты с 2-этил-6-метил-3-оксипиридином повышает ее проникновение в митохондрии [2].

В последние годы установлено, что янтарная кислота может реализовывать свои эффекты так же, как лиганд орфанного рецептора GPR91 (кодируемого геном SUCNR1), расположенного на цитоплазматической мембране клеток и сопряженного с G-белками. Этот рецептор обнаружен в почках (эпителий проксимальных канальцев, клетки юкстагломерулярного аппарата), а также в печени, селезенке, сосудах [19].

Интересно отметить, что, кроме сукцината, из субстратов цикла Кребса с рецепторами взаимодействуют лишь малеат и метилмалонат, но с активностью в 5—10 раз меньшей по сравнению с сукцинатом [19].

Активация рецептора сукцинатом, присутствующим в сосудистом русле, увеличивает реабсорбцию фосфата и глюкозы, стимулирует глюконеогенез [15, 19].

В условиях гипоксии связывание сукцината со своими специфическими рецепторами (GPR91) может запускать каскад биохимических реакций, повышающих резистентность организма к недостатку кислорода [15].

Изучение антиоксидантного и антигипоксического действия мексидола в экспериментах in vivo

Антиоксидантное и антигипоксическое действие мексидола изучено в многочисленных экспериментальных исследованиях.

В работе на кошках изучалось влияние мексидола на потребление мозгом кислорода и глюкозы и продукцию им лактата и пирувата после острой 15-минутной ишемии головного мозга. Было показано, что у контрольных животных (подвергнутых изолированной ишемии) увеличивалось насыщение кислородом венозной крови, а также повышалось содержание глюкозы, молочной кислоты и пировиноградной кислоты в артериальной и венозной крови. Потребление кислорода и глюкозы мозгом резко падало. Наблюдался рост соотношения лактат/пируват. Мексидол при введении внутривенно в начале реперфузии в дозе 20 мг/кг достоверно увеличивал потребление мозгом глюкозы и кислорода по сравнению с исходным уровнем и контролем. Отношение лактат/пируват существенно не менялось по сравнению с нормой. Данные результаты свидетельствуют об антигипоксической активности препарата [20].

В экспериментах на крысах линии Вистар показано, что введение мексидола в дозе 100 мг/кг внутривенно в момент окклюзии средней мозговой артерии и внутрибрюшинно в последующие два дня приводило к снижению объема поражения мозга с 22,5 до 9,55% и восстанавливало нарушенные при данной патологии способность животных к обучению и память, оцениваемые по условной реакции пассивного избегания. При этом окклюзию средней мозговой артерии моделировали ее экстравазальной перевязкой проксимальнее места бифуркации [21].

В другом исследовании на крысах линии Вистар изучали эффективность мексидола при геморрагическом инсульте. Локальный аутогеморрагический билатеральный инсульт в области внутренней капсулы (диаметр 2 мм, глубина 3 мм) моделировали деструкцией мозговой ткани в области внутренней капсулы с последующим введением в место повреждения крови в объеме 0,02—0,03 мл. Мексидол вводили в дозе 100 мг/кг внутримышечно через 3,5—4 ч после операции, затем ежедневно однократно в течение 7 дней. В группе контрольных животных в течение 1-х суток погибли 22% крыс, к 14-м суткам этот показатель достиг 67%. Введение мексидола полностью предотвращало гибель животных с геморрагическим инсультом. Более того, препарат достоверно снижал частоту неврологических нарушений (парезы, манежные движения), улучшал процессы обучения и памяти в тесте условного рефлекса пассивного избегания, улучшал двигательную активность в тесте открытого поля [22].

Антигипоксическое и антиоксидантное действие мексидола изучали также на модели тотальной ишемии мозга при гравитационных перегрузках в краниокаудальном положении. Было установлено, что внутрибрюшинное введение мексидола в дозах 5 и 20 мг/кг в течение 3 сут до моделирования патологии вызывало увеличение выживаемости животных с 16,3% (контрольные животные) до 50 и 58% соответственно. Эффективность профилактического применения мексидола была обусловлена ограничением гипергликемии и лактат-ацидоза, подавлением процессов ПОЛ в мозге и эритроцитах (уменьшением уровня диеновых конъюгатов, повышением активности супероксиддисмутазы), уменьшением проницаемости мембран эритроцитов для ионов кальция, поддержанием реакции ауторегуляции церебральных сосудов [23].

В исследовании на кроликах изучали влияние мексидола на выраженность окислительного стресса при билатеральной окклюзии общих сонных артерий продолжительностью 3 ч. Мексидол вводили внутримышечно в дозе 5 мг/кг ежедневно. Применение мексидола в раннем постишемическом периоде вызывало снижение первичных и вторичных продуктов ПОЛ с увеличением активности ферментативного звена антиоксидантной системы (глутатионпероксидазы) и улучшение снабжения тканей головного мозга кислородом [24].

Аналогичные результаты были получены на нелинейных белых крысах. Билатеральная окклюзия общих сонных артерий в сочетании с гипотермией приводила к активации свободнорадикального окисления, что проявлялось повышением сывороточного уровня МДА и повышением активности каталазы. Внутрибрюшинное введение мексидола в дозе 50 мг/кг за 3 сут до операции, затем через 20 мин после окклюзии и далее в течение 7 сут 1 раз в день приводило к снижению концентрации МДА и повышению активности каталазы по сравнению с показателями животных, получавших пирацетам по аналогичной схеме в дозе 1600 мг/кг. Стоит отметить, что мексидол превосходил пирацетам и по влиянию на смертность животных: в группе пирацетама — 78%, а в группе мексидола — 50% [25].

Читайте также:
Последствия варикоцеле и осложнения после операции

На крысах линии Вистар также было изучено влияние мексидола на экспрессию в лобной коре больших полушарий головного мозга транскрипционных факторов Nrf2 (обеспечивает адаптацию клеток к окислительному стрессу) и HIF-1α (обеспечивает адаптацию организма к гипоксии). Было показано, что однократное внутрибрюшинное введение мексидола в дозе 120 мг/кг и его курсовое пероральное введение в дозе 100 мг/кг 3 раза в день в течение 14 дней не влияет на экспрессию данных транскрипционных факторов. В то же время пероральное введение мексидола в дозе 100 мг/кг 3 раза в сутки в течение 14 дней до и после моделирования ишемии головного мозга повышало экспрессию Nrf2 через 4 ч и на 12-е сутки после ишемии и экспрессию HIF-1α на 5-е сутки ишемии по сравнению со значениями контроля [26, 27].

Клинические исследования антиоксидантного и антигипоксического действия мексидола

Изучению антиоксидантного и антигипоксического действия мексидола также посвящено большое количество клинических исследований.

В работе с участием 43 пациентов (19 мужчин и 24 женщины) в возрасте от 42 до 75 лет (средний возраст 61,2±8,8 года) оценивали эффективность мексидола при дисциркуляторной энцефалопатии I—II стадии. Мексидол получали 23 пациента в суточной дозе 300 мг (утром 4 мл 5% раствора на 250 мл физиологического раствора внутривенно капельно и вечером — 2 мл 5% раствора внутримышечно) в течение 10 дней. При необходимости больные получали базисную антигипертензивную, кардиальную и антидиабетическую терапию. Группу сравнения составили 20 пациентов, сопоставимых по полу, возрасту и характеру заболевания, получавших базисную терапию.

После курса лечения у больных, получавших мексидол, было отмечено достоверное повышение резистентности липопротеинов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности, выделенных из сыворотки крови пациентов (до нормальных значений или на 44% от исходного уровня), к окислению, что свидетельствует о восстановлении активности эндогенной антиоксидантной системы. В группе сравнения данный показатель оставался сниженным. Выявлено статистически значимое (на 12,7%) снижение уровня гидроперекисей липидов у пациентов, получавших мексидол, в то время как в группе больных, получавших лишь базисную терапию, каких-либо изменений в параметрах ПОЛ не произошло [28].

В аналогичном исследовании 40 пациентов в возрасте от 55 до 74 лет с хронической ишемией головного мозга (Ι—ΙΙ стадии) были рандомизированы на две группы — основную и контрольную — по 20 человек в каждой. Пациенты основной группы получали мексидол внутримышечно 100 мг в течение первых 10 дней, затем перорально по 125 мг 3 раза в день в течение 20 дней в сочетании с базисной терапией. Пациенты контрольной группы получали в течение 30 дней только базисную терапию. На фоне лечения мексидолом у больных основной группы в отличие от группы контроля уже на 10-й день от начала приема препарата достоверно (р

Взаимодействия антидепрессантов c другими препаратами

В процессе лечения депрессии антидепрессантами следует учитывать особенности их взаимодействия с другими препаратами. В случае сочетания антидепрессантов с препаратами лития (карбонат лития) или гормонами щитовидной железы (трийодтиронин) возможно усиление эффекта антидепрессанта.

При сочетании ТЦА с алкоголем заметно усиливается седативный эффект и могут возникать психомоторные нарушения. На фоне алкогольной детоксикации требуется лечение несколько большими дозами антидепрессанта, чем в обычных случаях. Метаболизм ТЦА активируют барбитураты. При сочетании ТЦА с большинством СИОЗС резко возрастает эффект кардиотоксичности, поскольку в данном случае увеличивается концентрация ТЦА в плазме крови. В этом отношении особенно опасно сочетание флуоксетина и пароксетина с ТЦА. Следует иметь в виду, что ТЦА усиливают гипогликемический эффект инсулина.

При сочетании флуоксетина или пароксетина с традиционными нейролептиками возможно появление экстрапирамидной симптоматики, поскольку метаболизм данных препаратов происходит с помощью одного фермента (CYP2D6). Флуоксетин, пароксетин и флувоксамин способны усиливать выраженность психомоторных нарушений, если они применяются совместно с альпразоламом или транквилизаторами бензодиазепинового ряда. Флувоксамин, в отличии от других СИОЗС заметно повышает концентрацию в плазме крови клозапина (в несколько раз) и увеличивает содержание в ней оланзепина.

Флуоксетин и флувоксамин опасно сочетать вместе с препаратами лития, поскольку в этом случае заметно возрастает риск появления серотонинового синдрома и усиливается эффект нейротоксичности. Большинство других СИОЗС усиливают токсичность лития.

Некоторые антибиотики (эритромицин) могут увеливать концентрацию в крови сертралина и циталопрама и даже вызвать психоз в случае сочетания с флуроксетином (кларитромицин). Некоторые СИОЗС неблагоприятно взаимодействуют со станинами. Так, в частности, флуоксетин в сочетании с отдельными станинами, способен индуцировать проявления миозита. Флувоксамин не сочетается с теофиллином (токсические эффекты).

В случае сочетания СИОЗС с электросудорожной терапией, в отличии от сочетания с ТЦА, в литературе описаны затяжные судорожные приступы.

Нейролептики

Для лечения депрессии используются и нейролептики, которые помимо действия, направленного на купирование психоза, проявляют умеренный эффект антидепрессанта — хлорпротиксен (труксал), сульпирид (эглонил, догматил), флупентиксол (флюанксол), левомепромазин (тизерцин), рисполепт (рисперидон), оланзапин (зипрекса) а также карбонат лития, эффективный при легких и умеренных депрессивных состояниях. При сочетании депрессии с бредом и галлюцинациями обычно комбинируют назначение атипичных нейролептиков (рисперидон, оланзапин) с антидепрессантами (флуоксетин, миртазепин), эффективность подобного лечения достигает 60-70 %.

Читайте также:
Не стоит половой член: причины нарушения эрекции, лечение

Больным с признаками биполярного аффективного расстройства рекомендовано назначение оланзепина, поскольку кроме эффекта нейролептика, он также обладает эффектом стабилизатора настроения.

В то же время следует иметь в виду, что в большинстве случаев антидепрессанты снижают эффективность нейролептиков, особенно у больных находящихся в остром психозе.

Препараты, влияющие на эндокринную систему

В настоящее время за рубежом для лечения депрессии предложен ряд препаратов, воздействующих на состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В первую группу препаратов, подобного типа входят медикаменты, блокирующие синтез кортизола на уровне ферментных систем (кетоконазол, метирапон, аминоглютемид), которые, однако, обладают большим количеством побочных эффектов по сути дела являющихся результатом длительных эндокринных дисфункций (Wolkowitz O., с соавт., 2001). Ко второй группе препаратов относятся антагонисты рецепторов кортиколиберина (анталармин), обладающие потенциальным эффектом антидепрессантов и анксиолитиков (Holsboer F., 1999). В настоящее время проводятся исследования по применению ДГЭА-сульфата в качестве вспомогательной терапии при лечении депрессии, в частности, для коррекции когнитивных нарушений при данной патологии (Sapolsky R., 2000).

Нормотимики

При биполярной, рекуррентной депрессии, циклотимии, шизоаффективном расстройстве, перемежающемся эксплозивном расстройстве обычно после купирования острого эпизода и этапа поддерживающей терапии назначаются препараты, выравнивающие настроение — стабилизаторы аффекта (нормотимики, тимолептики). Стабилизаторы аффекта также используются для купирования маниакального состояния, возникшего после инсульта, травмы лобной доли и онкологического заболевания данной зоны мозга. Кроме того, эти препараты изредка применяются в качестве вспомогательной терапии тяжелого депрессивного эпизода (большое депрессивное расстройство), в этом случае они назначаются в небольших дозах с постепенным и медленным повышением дозы медикамента.

Нормотимики особенно показаны для лечении биполярного расстройства, так, в частности, в этом случае литий может быть использован даже в качестве монотерапии. В то же время следует иметь в виду, что положительный ответ на терапию препаратами лития в ряде случаев достигается в течение 7-8 недель. Использование нормотимиков требует регулярного контроля, не реже одного раза в три месяца, содержания препарата в крови больного, так, например, для лития эта концентрация должна быть в пределах 0,6-0,9 мэкв/литр. При отсутствии сотрудничества пациента с врачом (отсутствия комплайенса) содержание препарата в крови следует проводить каждые 2-4 недели.

Наиболее часто в качестве стабилизаторов настроения используются препараты лития (карбонатная и цитратная соли) и вальпроаты (вальпроевая кислота, дивальпроат натрия), реже карбамазепин. К менее изученным нормотимикам относят: ламотриджин, габапентин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил) и ряд других лекарственных средств, применяемых в неврологии.

Стабилизаторы настроения способны не только предотвратить рецидив депрессии. В прошлом имели место попытки лечить этими препаратами расстройства депрессивного спектра, однако оказалось, что эти лекарства лучше купируют маниакальные состояния, чем депрессию.

Обычно перед началом фармакотерапии нормотимиками требуется провести тщательное исследование соматического и неврологического статуса больного. Препараты лития способны вызвать нарушения проводимости сердца, лейкоцитоз, диабет, почечную недостаточность, гипотиреоз. Они также способны отрицательно влиять на репродуктивную систему женщин и вызвать аномалию плода. Обычно перед началом лечения литием делают ЭКГ, развернутый клинический анализ крови, определяют уровень электролитов, азотистых оснований, креатинина и общий анализ мочи, также определяют уровень тиреотропного гормона гипофиза. Вальпроаты способны отрицательно влиять на кровь (лейкопения, анемия, тромбоцитопения), печень (печеночная недостаточность) и также, как и литий, могут отрицательно влиять на репродуктивную систему женщины, вследствие последнего замечания, перед началом лечения вальпроатами следует провести тест на беременность. Карбамазепин способен индуцировать аритмию, аграналуцитоз, анемию, гепатит (желтуху), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Антигипоксанты

Препараты, обладающие антиоксидантными свойствами, также могут быть использованы в процессе фармакотерапии расстройств депрессивного спектра.

Мексидол

Мексидол относится к группе антигиксантов с ноотропными и анксиолитическими свойствами и антиоксидантным эффектом. По своей антигипоксической активности мексидол значительно превосходит пирацетам и ноотропил. Препарат обладает широким спектром фармакологической активности, являясь антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим препаратом, ингибирующим свободно-радикальные процессы окисления липидов. Фармакологические эффекты мексидола реализуются на трех уровнях: нейрональном, сосудистом и метаболическом.

Терапевтический эффект мексидола выявляется от 10 до 300 мг/кг. Препарат особенно показан при лечении затяжных астено-депрессивных синдромах, он снимает напряжение и беспокойство, устраняет чувство тревоги. Доказана эффективность препарата при лечении соматовегетативных нарушений, сопровождающих проявления депрессии, его способность восстанавливать нарушенный циркадный ритм, позитивный эффект на когнитивные функции.

Мексидол можно назначать внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно и внутрь.

Метаболические лекарственные средства в кардиологической практике

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с г

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с гипоксией является использование фармакологических средств, уменьшающих гипоксию и повышающих устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Особый интерес представляют лекарственные средства метаболического действия, целенаправленно влияющие на обменные процессы при гипоксии. Это препараты различных химических классов, их действие опосредуется различными механизмами: улучшением кислород-транспортной функции крови, поддержанием энергетического баланса клеток, коррекцией функции дыхательной цепи и метаболических нарушений клеток тканей и органов [5, 8, 11]. Подобными свойствами обладают антигипоксанты (Актовегин, Гипоксен, Цитохром С), антиоксиданты (Убихинон композитум, Эмоксипин, Мексидол) и цитопротекторы (триметазидин), которые широко используются в клинической практике [3, 9, 12–15].

Читайте также:
Как вылечить аденому простаты без операции: рекомендации

Антигипоксанты

Антигипоксанты — препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии.

Актовегин — мощный антигипоксант, активирующий метаболизм глюкозы и кислорода. Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено высоко супероксиддисмутазной активностью, подтвержденной атомно-эмиссионной спектрометрией [1, 4]. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях исходной ее недостаточности.

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г для профилактики синдрома реперфузии при остром инфаркте миокарда, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики, при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) [4, 6].

Гипоксен — антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования. Его применение возможно при всех видах гипоксии.

Цитохром С — ферментный препарат, является катализатором клеточного дыхания. Железо, содержащееся в Цитохроме С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. При применении препарата возможны аллергические проявления.

Антиоксиданты

Антиоксиданты — соединения различной химической природы, способные обрывать цепь реакций свободнорадикального перекисного окисления липидов или непосредственно разрушать молекулы перекисей. Антиоксиданты участвуют в уплотнении структуры мембраны, что уменьшает доступность кислорода к липидам.

Убихинон (коэнзим Q10) — эндогенный антиоксидант и антигипоксант с антирадикальным действием. Он защищает липиды биологических мембран от перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации.

Защитная роль коэнзима Q10 при ИБС обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертензии, атеросклероза и синдрома хронической усталости [2, 3]. В терапии больных ИБС Убихинон композитум может сочетаться с бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение коэнзима Q10 и как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лечебные дозы Убихинона составляют 30–150 мг/сут, профилактические — 15 мг/сут.

Препарат малоэффективен у больных с низкой толерантностью к физической нагрузке, при наличии высокой степени стенозирования коронарных артерий.

Эмоксипин является синтетическим антиоксидантным средством, обладающим широким спектром биологического действия. Он ингибирует свободнорадикальное окисление, активно взаимодействует с перекисными радикалами липидов, гидроксильными радикалами пептидов, стабилизирует клеточные мембраны. Может комбинироваться с изосорбида-5-мононитратом, что позволяет достичь большего антиангинального и противоаритмического эффектов, предотвратить развитие сердечной недостаточности.

Мексидол — оксиметилэтилпиридина сукцинат. Подобно Эмоксипину, Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, но оказывает более выраженное антигипоксическое действие.

Основные фармакологические эффекты Мексидола: активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов; оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы; обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов; блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов; оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии; улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Клинические исследования подтвердили эффективность Мексидола при расстройствах ишемического генеза, в том числе при различных проявлениях ИБС.

Цитопротекторы

В последнее время возрос интерес к метаболическому направлению в лечении стабильных форм ИБС. Метаболически действующие препараты потенциально могут сохранить жизнеспособность миокарда (гибернирующий миокард) до проведения операции по восстановлению коронарного кровотока. Метаболическая терапия направлена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС.

Возможные пути цитопротекции:

Из известных в настоящее время миокардиальных цитопротекторов наиболее изученным препаратом с доказанными антиангинальным и антиишемическим действиями является триметазидин, реализующий свое действие на клеточном уровне и воздействующий непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Высокая эффективность триметазидина в лечении ИБС объясняется его прямым цитопротекторным антиишемическим действием. Триметазидин, с одной стороны, перестраивает энергетический метаболизм, повышая его эффективность, с другой — уменьшает образование свободных радикалов, блокируя окисление жирных кислот [10, 13].

Механизм действия триметазидина связан:

Указанные процессы помогают сохранить в кардиомиоцитах необходимый уровень АТФ, снизить внутриклеточный ацидоз и избыточное накопление ионов кальция.

Таким образом, противоишемическое действие триметазидина осуществляется на уровне миокардиальной клетки за счет изменения метаболических превращений, что позволяет клетке повысить эффективность использования кислорода в условиях его сниженной доставки и таким образом сохранить функции кардиомиоцита.

Триметазидин на российском фармацевтическом рынке представлен такими препаратами, как «Предуктал» (Франция), «Триметазид» (Польша), «Триметазидин», «Римекор» (Россия).

В многочисленных исследованиях убедительно продемонстрирована высокая антиангинальная и антиишемическая эффективность триметазидина у больных ИБС как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами [14, 17, 18]. Препарат не менее эффективен в лечении стабильной стенокардии, чем бета-адреноблокаторы или антагонисты кальция, однако наибольшую эффективность он проявляет в сочетании с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами. К преимуществам триметазидина относится отсутствие гемодинамических эффектов, что позволяет назначать препарат независимо от уровня артериального давления, особенностей сердечного ритма и сократительной функции миокарда.

Читайте также:
Простатодиния: все о недуге

Триметазидин может быть назначен на любом этапе лечения стенокардии в составе комбинированной антиангинальной терапии для усиления эффективности бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов у следующих категорий больных:

Триметазидин позволяет уменьшить дозу препаратов, оказывающих побочные действия, улучшая общую переносимость лечения.

Важными моментами являются отсутствие противопоказаний, лекарственной несовместимости, а также его хорошая переносимость. Нежелательные реакции возникают очень редко и всегда слабо выражены. Это позволяет применять препарат лицам пожилого возраста, при наличии сахарного диабета и других сопутствующих заболеваний.

Данных о влиянии триметазидина на отдаленные исходы и сердечно-сосудистую смертность у больных ИБС пока нет, поэтому целесообразность его назначения в отсутствие стенокардии или эпизодов безболевой ишемии миокарда не установлена.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ХСН. Метаболическая терапия у таких больных должна быть нацелена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Однако работ, посвященных изучению особенностей действия триметазидина у больных ХСН, крайне мало [7, 11, 16].

В связи с этим на кафедре клинической фармакологии и фармакотерапии ФППОВ ММА им. И. М. Сеченова было проведено исследование с целью определить пределы и возможности триметазидина в комплексной терапии больных ХСН, осложнившей течение ИБС.

В исследование было включено 82 больных ХСН II–III функциональных классов по NYHA, осложнившей течение ИБС. В их числе было мужчин — 67, женщин — 15, средний возраст составил 62,2 ± 7,3 года. Перед включением в исследование у всех пациентов была достигнута стабилизация состояния на фоне терапии сердечными гликозидами, диуретиками, бета-адреноблокаторами в индивидуально подобранных дозах. Все больные были распределены в две группы: в первую (основную) группу вошли 40 больных, которым к комплексной терапии был добавлен триметазидин в дозе 60 мг/сут и ИАПФ эналаприл в дозе 5–10 мг/сут; вторую (контрольную) группу составили 42 больных, которым к комплексной терапии был добавлен только эналаприл без триметазидина. Между группами не было достоверных различий по возрасту, полу, давности заболевания, ФК ХСН. Длительность наблюдения составила 16 нед.

Клиническую эффективность терапии оценивали по динамике функционального класса ХСН. Всем больным проводилось холтеровское мониторирование ЭКГ с оценкой среднесуточной частоты сердечных сокращений (ЧСС), общего количества эпизодов депрессии сегмента ST, максимальной величины депрессии сегмента ST. Тренды сегмента ST расценивались как ишемические при его горизонтальном снижении не менее чем на 1 мм относительно точки J продолжительностью 1 мин и более. Антиишемический эффект считали достоверным, если количество эпизодов ишемии миокарда уменьшалось на 3 и более и/или суммарная депрессия сегмента ST сокращалась на 50% и более. Также оценивался характер нарушений ритма сердца: количество изолированных желудочковых экстрасистол (ЖЭ), парных ЖЭ, наджелудочковых экстрасистол (НЖЭ), эпизодов неустойчивой желудочковой тахикардии (ЖТ), пробежек наджелудочковой тахикардии (НЖТ). Критериями антиаритмического эффекта считали уменьшение изолированных ЖЭ на 50%, парных ЖЭ — на 90% при полном устранении эпизодов ЖТ.

Для оценки толерантности к физической нагрузке больным проводился тредмил-тест. Критериями положительной пробы являлись типичный приступ стенокардии и/или стойкая горизонтальная депрессия сегмента ST на 1 мм и более. При анализе результатов тредмил-теста оценивались максимальная мощность выполненной нагрузки и общая продолжительность нагрузки.

С целью оценки состояния внутрисердечной гемодинамики пациентам проводилось эхокардиографическое исследование с оценкой следующих морфофункциональных параметров сердца: размер левого предсердия (ЛП), см; конечно-диастолический размер (КДР)Я, см; конечно-систолический размер (КСР), см; фракция выброса (ФВ) левого желудочка, %.

Клинические и инструментальные исследования проводили до и через 16 недель непрерывной терапии.

Статистический анализ полученных данных проводили с использованием стандартных методов статистики, включая вычисление непарного критерия t Стьюдента. Все данные представлены в виде средних стандартных отклонений (М ± m).

Анализ динамики ФК ХСН показал, что через 16 недель лечения у 28% больных первой группы и у 26% больных второй группы было достигнуто улучшение клинического состояния и переход в более низкий ФК ХСН. Количество больных III ФК уменьшилось в первой группе с 50 до 27,5%, во второй — с 64,3 до 30,9%. Количество больных II ФК увеличилось до 67,5 и 66,7% соответственно. На фоне лечения в обеих группах появились больные I ФК: 5% — в первой группе и 2,4% — во второй. В целом ФК ХСН снизился на 11% (р 0,05) и 6,9% (р > 0,05) соответственно, количество НЖЭ — на 26,4% (р 0,05) и 10,8% (р > 0,05) соответственно.

Ни у одного больного, получавшего терапию триметазидином, не было зарегистрировано вновь появившихся парных ЖЭ или эпизодов неустойчивой ЖТ.

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ отмечено и достоверное уменьшение суточного количества эпизодов депрессии сегмента SТ в первой группе на 55,5% (р

Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Eroctive – капсулы для потенции

Последняя покупка: только что

Сейчас 38 посетителей смотрят этот товар

Последняя покупка: только что

Сейчас 38 посетителей смотрят этот товар

Производитель: ООО «Сашера-Мед»

Страна: Россия

Форма выпуска: капсулы

Объём: 10 капсул

Препарат из натуральных ингридиентов
Не является лекарственным средством

Читайте также:
Мужской фактор бесплодия: консервативное лечение и хирургическое

Товар сертифицирован согласно ЕАС и РСТ

Доставка: курьерская служба или «Почта России» от 95 руб., уточнит оператор

Оплата: наличными / картой при получении

Добро пожаловать на официальный сайт таблеток для потенции Eroctive. ✔ У нас есть вся необходимая покупателю информация: Цены в аптеках СНГ, Адреса аптек, Инструкция к применению, Реальные отзывы с форумов, Где купить капсулы Eroctive

Эроктив вернет мужчине былую уверенность в себе

В наше время не редко можно встретить людей страдающих проблемами в постели. Еще с давних времен мужчина чувствовал уверенность в себе, ведь стабильная потенция, это визитная карточка. Крепкая эрекция помогает мужчине по жизни, удовлетворяя женщину. Но что делать тем, у кого происходят перебои с эрекцией? Дело в том, что проблемы с потенцией встречаются у мужчин пожилого возраста и молодежи.

Если такие проблемы у пожилых людей более или менее ясны, то вот у молодежи вызывают вопросы. Дело в том, что на потенцию оказывают влияние множество факторов. Неправильное питание, сидячий образ жизни, невозможность заниматься спортом, стрессы на работе и дома. Этим факторам подвергаются люди в течении всей жизни, поэтому избавится от них невозможно. Проблемы такого характера пагубно влияют на мужчину, вызывают депрессию, эмоциональное и психологическое состояние приходит в сбой, падает либидо и выработка тестостерона. Обратив внимание на первые признаки и симптомы человек пытается решить проблему. Первым делом обращается к врачам, которые разводят руками и предлагают лазерную терапию. Далеко не каждый человек согласен на такие процедуры, так как это дорого и опасно для здоровья. После врачей человек начинает заниматься самолечением. Мужчины скупают все возможные средства и препараты. Но тут тоже ждет разочарование, так как либо, средства не помогают, либо помогают, но после отмены средств проблемы возвращаются. Важно отметить, что не редко в составе средств, находятся химические элементы, которые оказывают давление на внутренние органы человека. Хорошо, что появился спаситель для мужчин, новинка под названием Эроктив. Важно отметить, что в составе находятся компоненты, которые оказывают резкое лечение. В составе средства находятся только натуральные и растительные ингредиенты. Это дает безопасный прием средства для людей любого возраста и не влечет за собой побочных эффектов. Отсутствие в составе примесей и элементов, приводят к безпроблемному использованию. Покупая Эроктив мужчина гарантирует быстрое восстановление половой функции.

Работа средства

Не стоит долго ожидать эффекта от приема средства, так как работа начинается в первые минуты после употребления. Узнаем основные действия от приема средств:

  • Повышает либидо.
  • Улучшает чувствительность при половом акте.
  • Налаживают работу мочеполовой системы.
  • Налаживают кровообращение.
  • Работает над преждевременным семяизвержением.
  • Насыщает сперматозоиды питательными элементами.
  • Поднимают уровень тестостерона.

Действенные компоненты

Состав построен таким образом, чтобы избежать примесей и элементов, которые будут оказывать влияние на органы человека. Разберем основные составляющие препарата:

  • Жгун-корень. Избавляет от преждевременного семяизвержения.
  • Ятрышник. Снимает нервное напряжение и приводит в норму психологическое и эмоциональное напряжение.
  • Крапива. Налаживает кровообращение и избавляет от воспалительных процессов.
  • Экстракт живицы кедровой. Борется над снятием воспалений.
  • Панты Марала. Приводит в форму гормональный фон.
  • Прополис. Активизирует защиту организма от бесплодия.
  • Якорцы стелющиеся. Приводит в норму уровень холестерина.
  • Любисток лекарственный. Избавляет от бактерий и инфекций.
  • Красный корень. Приводит организм в энергичной состояние.

Преимущества препарата

Конечно Эроктив является далеко не первым средством, который появился на рынке сбыта и помогает восстановить мужскую потенцию, но все же у препарата есть ряд преимуществ перед другими средствами. Рассмотрим основные из них:

  • Достигнутый результат сохраняется на долго.
  • Эффективное восстановление после болезни.
  • Борется с корнем проблемы.
  • Натуральный и растительный состав.
  • Нет побочных эффектов.
  • Не дорогая стоимость.

Отзывы покупателей

Прежде чем Эроктив попал в продажу, средство прошло ряд испытаний, в котором принимали участие более тысячи человек. Каждый мужчина страдал от нестабильной эрекции. После первого курса лечения, каждый пациент ощутил полное излечение и восстановление. Результат закрепился надолго. Врачи сошлись во мнении, что на данный момент Эроктив является единственным средством способным справится с мужской импотенцией, без хирургического вмешательства. В интернете можно встретить множество отзывов от людей, успевших попробовать эффект работы на себе. Люди делятся впечатлениями и советуют средство родным и близким.

Правильное употребление

Производитель как оказалось, подумал не только о работе средства, но и о быстром использовании. За основу было взято то, что множество людей просто физически не успевают употреблять средство. Таким образом использование снизилось на две минуты. Для приема понадобится взять одну таблетку лекарства и выпить. Прием следует осуществлять один раз в сутки. Употребление делаем в течении месяца. Такое использование окажет максимальное воздействие.

© Eroctive: препарат для потенции, 2018. Перепечатка текстов строго запрещена, даже с указанием ссылки на оригинал. «Эроктив»: официальный сайт, содержащий информацию о том, где можно купить препарат, реальные отзывы врачей и покупателей, состав, инструкцию, цены и другую потребительскую информацию.

117447, Г МОСКВА, ЮГО-ЗАПАДНЫЙ АДМИНИСТРАТИВНЫЙ ОКРУГ, РАЙОН КОТЛОВКА, ПРОСП СЕВАСТОПОЛЬСКИЙ, Д 13, КОРП 4, ООО “ГЕОМЕДИКА”, ОГРН: 1067758770375

Эроактив капсулы для потенции

  1. Когда требуется помощь ЭроАктива
  2. Состав капсул Eroctive
  3. О действии
  4. Левитра или Eroctive
  5. Инструкция

Мужская сила − понятие многогранное. Под ней подразумеваются накаченные мышцы, рельефность фигуры и высокая степень половой активность. Но современный мужчина все чаще переживает сложные стрессовые ситуация, как на работе, так и в личной жизни. В результате снижается либидо и интерес к даже самым сексапильным женщина падает. Вместе с этим появляются расстройства в сексуальном плане, а также агрессия, раздражительность, злость недовольство собой и замкнутость. Чтобы партнерша не делала, возбудить мужчину не получается. В таком случае стоит купить Eroctive капсулы для потенции. В нашей аптеке в России они представлены в каталоге. ЭроАктив является биологически активной добавкой и действует быстро и безопасно для здоровья.

Читайте также:
Как восстановить либидо: методы лечения

Когда требуется помощь ЭроАктива

О первых проблемах с потенцией свидетельствуют следующие симптомы:

  • даже из-за небольшого количества алкоголя и сигарет напряжение в половом члене снижается;
  • при использовании презерватива через несколько минут после начала полового акта эрекция ухудшается;
  • возникли сложности с возбуждением;
  • сексуальная жизнь не доставляет удовольствие.

Это сигналы, свидетельствующие о негативных изменениях в половой сфере, и нуждающиеся в своевременной коррекции.

Состав капсул Eroctive

В рецептуре препарата следующие компоненты:

  • биогенный прополис – оказывает общеукрепляющее воздействие, стимулирует половые железы, нормализует тестостерон;
  • якорцы стелющиеся − работают как афродизиак, воздействуют на обонятельные рецепторы и головной мозг, регенерируют уровень половых гормонов;
  • живица кедровая − укрепляет сердечно-сосудистую систему и потенцию, активирует половое влечение и регулирует функции мочеполовой системы;
  • копеечник чайный − оздоравливает органы и ткани в организме;
  • любисток − купирует заболевания предстательной железы;
  • жгун-корень-Монье − возбуждает и наполняет секс яркими красками;
  • крапивный корень − убивает микробы, воздействует как антисептик, укрепляет капилляры.

О действии

Средство тотально улучшает работу каждого органы мочеполовой системе, что возможно за счет грамотно скомбинированного состава препарата. Эффект после использования капсул следующий:

  • пенис увеличивается в размерах;
  • улучшается продукция тестостерона – гормона, отвечающего за потенцию;
  • возбуждение и эрекция наступают максимально быстро;
  • улучшается качество и количество семенной жидкости.

Отсутствие синтетических добавок − одно из важнейших преимуществ препарата. Он действует мгновенно, при этом свой эффект сохраняет во времени. Мужчины отмечают, что прием капсул сделал их более чувственными и уверенными в своих собственных силах. Оргазм стал намного ярче.

Левитра или Eroctive

Левитра − один из популярных синтетических препаратов, который могут порекомендовать в аптеке. Он продается без рецепта, быстро улучшает кровообращение и способствует притоку крови к половому члену. Отсюда достаточно крепкая и продолжительная эрекция. Однако такой препарат имеет ряд побочных эффектов в виде головных болей, тахикардии, изжоги, тошноты и т.д. Средство может вызвать привыкание и рекомендуется для однократного применения.

Капсулы ЭроАктив максимально отличаются от синтаксического препарата Левитра. Они на 100% эффективны и имеют несколько важнейших преимуществ:

  • в составе отсутствуют синтетические вещества. Производитель сделал ставку исключительно на растительное сырье и компоненты органического происхождения;
  • не возникает эффекта привыкания. Все ингредиенты не способствуют развитию зависимости. Средство можно применять постоянно, хотя уже через один курс появится впечатляющий результат;
  • организмом переносятся хорошо. Побочные эффекты не возникают, и работа внутренних органов не меняется:
  • подходят для пациентов любых возрастов. Даже пожилые мужчины могут смело принимать капсулы, не боясь нанести своему здоровью вреда;
  • могут приниматься без консультации с врачом. Действие капсул абсолютно безобидное, поэтому их можно самостоятельно заказать в нашем интернет-аптеке и спокойно принимать;
  • совместимость с другими препаратами. Вам не нужно будет прерывать лечение, если вы используете лекарства с химическими компонентами для лечения сахарного диабета, заболеваний сосудов и т.д.
  • предлагаются по доступной цене. Это средство может позволить себе абсолютно любой, независимо от уровня дохода;
  • имеют все необходимые документы, подтверждающие высокий уровень качества.

Инструкция

Препарат необходимо принимать по следующей схеме:

  1. достать две капсулы из упаковки;
  2. принять препарат за 10 минут до секса, запив водой.

Женщина также рекомендуется средство для усиления сексуальное влечения и оргазма.

Отзывы покупателей

О капсулах ЭроАктив прочитал в одном из популярных журналов. Заказал их на этом сайте. Уже после первой таблетки почувствовал, что эрекция стала сильнее и стабильнее. После недельного приема занимался с женой целый час сексом.

Мне понадобилось не так давно средство для потенции. Из-за хронического простатита я вообще перестал быть мужиком. Выбрал ЭроАктив. Предварительно посоветовался с урологом. Он сказал, что это наиболее щадящий и безопасный вариант. Эрекция укрепилась, и я себя чувствую прекрасно.

Продолжительность моего секса в последнее время составляла не более 10 минут, а хотелось подольше. Пропил курс этих таблеток и могу отметить их натуральность и действенность. Эффект потрясающий.

Мой муж старше меня на двадцать лет и в последнее время это очень заметно в постели. Подруги рассказали об Eroctive и я решила их заказать. Даю в виде витаминчиков. И муж, и я остались довольны.

Несмотря на возраст, у меня вялая эрекция. Думаю, что это последствия стресса. Заказал эти капсулы. Их сейчас многие хвалят. Здорово помогли с потенцией. Теперь все в полном порядке.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: