Левитра: отзывы, особенности использования препарата

Левитра™

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Левитра™
  • Показания к примененинию препарата Левитра™
  • Применение препарата Левитра™
  • Противопоказания к примененинию препарата Левитра™
  • Побочные эффекты препарата Левитра™
  • Особые указания по применению препарата Левитра™
  • Взаимодействия препарата Левитра™
  • Передозировка препарата Левитра™, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Левитра™

Фармакологические свойства препарата Левитра™

Средство для лечения нарушений эрекции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в расслаблении гладких мышц пещеристого тела и артериол. При сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристого тела выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазы и способствующий повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вследствие чего происходит расслабление гладких мышц пещеристого тела, вызывающее увеличение притока крови к половому члену.
Варденафил блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5-го типа (ФДЭ-5), под действием которой происходит расщепление цГМФ. Это способствует усилению действия эндогенного NO в пещеристом теле при сексуальном возбуждении. Таким образом, при использовании Левитры восстанавливается нарушенная эрекция и обеспечивается естественная реакция на сексуальную стимуляцию.
Варденафил быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем через 60 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила с жирной пищей скорость его всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается до 60 мин, максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 20%; но существенных изменений показателя AUC не происходит. При приеме варденафила с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры препарата не изменяются.
Варденафил и его основной метаболит приблизительно на 95% связываются с белками плазмы крови, причем этот процесс является обратимым и не зависит от концентрации препарата. В сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема варденафила определяется не больше 0,00012% принятой дозы. Варденафил метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP 3A4 (основной путь), CYP 3A5 и CYP 2C9 (неосновной путь). Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91–95% введенной дозы), в меньшей степени — с мочой (2–6% дозы). Период полувыведения варденафила составляет в среднем 4–5 ч, основного метаболита М1 — около 4 ч.
У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста (до 45 лет) отмечали повышение показателя AUC в среднем на 52%, но значительного снижения печеночного клиренса варденафила не отмечено. Частота отрицательных побочных эффектов препарата не зависит от возраста.
У лиц с легкой, умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина соответственно 55–80, 30–50 и ≤30 мл/мин) фармакокинетика варденафила практически не изменяется. У пациентов с незначительными и умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается, а показатели AUC и максимальной концентрации повышаются пропорционально степени нарушения функции печени.

Показания к применению препарата Левитра™

Эректильная дисфункция (невозможность достижения и сохранения эрекции, необходимой для осуществления полового акта).

Применение препарата Левитра™

Внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 15–25 мин до начала сексуального контакта, но можно принять и за 4–5 ч. Для достижения желаемого эффекта при применении Левитры необходима адекватная сексуальная стимуляция. С учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза Левитры — 20 мг, кратность приема — не более 1 раза в сутки.
Не возникает необходимости в коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или незначительными нарушениями функции печени. У больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижен, поэтому начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу Левитры можно повысить до 10–20 мг.

Противопоказания к применению препарата Левитра™

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременное применение нитратов или любых донаторов NO (препаратов, выделяющих NO), возраст до 16 лет, одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ индинавира и ритонавира, поскольку они являются потенциальными ингибиторами СYР 3А4.

Побочные эффекты препарата Левитра™

Обычно хорошо переносится, побочные эффекты преходящи и незначительно выражены.
Наиболее частые (10% случаев): головная боль, приливы крови (гиперемия лица);
частые (1–10%): головокружение, диспептические явления, тошнота, заложенность носа;
нечастые (0,1–1%): фотосенсибилизация кожи, АГ (артериальная гипертензия), боль в спине, слезотечение;
единичные (0,01–0,1%): артериальная гипотензия, миалгия, приапизм.
Отмечены единичные случаи заболевания передней ишемической невропатией зрительного нерва (в результате происходит снижение зрения вплоть до стойкой его потери), что, как предполагают, связано с применением ингибиторов ФДЭ-5, к группе которых принадлежит и Левитра. Большинство из обследованных пациентов подвергались васкулярному риску (выраженный застой зрительного нерва, возраст 50 лет и более, диабет, АГ (артериальная гипертензия), сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курение). Однако не установлено, относятся ли эти единичные случаи заболевания непосредственно к применению ингибиторов ФДЭ-5 у пациентов, подвергающихся васкулярному риску, или их следует отнести к другим факторам.

Особые указания по применению препарата Левитра™

Препараты для устранения эректильной дисфункции с особой осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), а также при заболеваниях, способствующих развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия).
Из-за отсутствия сведений о безопасности Левитры у пациентов перечисленных групп прием препарата не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени, заболеваниях почек в терминальной стадии (при необходимости гемодиализа), выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД в состоянии покоя ≤90 мм рт. ст.), нестабильной стенокардии, после перенесенного геморрагического инсульта или инфаркта миокарда (в течение последних 6 мес), а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (пигментный ретинит).
Поскольку Левитру не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать препарат в таких случаях можно лишь после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска.
Перед применением варденафила необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском. Пациентам с врожденным пролонгированным интервалом QT, принимающим антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол), назначение Левитры противопоказано.
Пациентам в возрасте старше 65 лет не рекомендуется превышать дозу 5 мг в связи со снижением клиренса варденафила.
Левитра не предназначена для новорожденных, детей и женщин.

Взаимодействия препарата Левитра™

безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими средствами для устранения эректильной дисфункции не установлены, поэтому применять подобные комбинации не рекомендуется.
Снижение клиренса варденафила происходило при одновременном применении селективных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р450 CYP 3A4 (таких как циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, эритромицин). При необходимости сочетания с любым из этих препаратов суточная доза Левитры не должна превышать 5 мг.
Одновременный прием варденафила с блокаторами α-адренорецепторов может послужить причиной развития симптоматической гипотензии, поэтому Левитру следует применять не ранее чем через 6 ч после их приема.
Ингибиторы CYP 2C9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику варденафила.
Признаков клинически значимого взаимодействия варденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9, не выявлено.
Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность варденафила.

Читайте также:
Покраснение крайней плоти: как бороться с заболеванием?

Передозировка препарата Левитра™, симптомы и лечение

Симптомы — боль в спине; лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (соответственно клиническому состоянию больного). Применение гемодиализа не повышает клиренс варденафила, поскольку он активно связывается с белками плазмы крови и не выделяется почками.

Условия хранения препарата Левитра™

В сухом месте при температуре до 30 °C.

Список аптек, где можно купить Левитра™:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Левитра®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – варденафила гидрохлорида тригидрат 11,852 мг или 23,705 мг (эквивалентно варденафилу 10 мг и 20 мг),

вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые диаметром около 7 мм, с гравировкой «10» (для дозировки 10 мг) или диаметром около 8 мм, с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения нарушений эрекции. Варденафил

Код АТХ G04BE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Cmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев – в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет в среднем 15%. Площадь под кривой соотношения концентрация-время (AUC) и Cmax увеличиваются почти пропорционально величине дозы варденафила в рекомендованном диапазоне (5-20 мг) после приема внутрь.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тmax) до 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 20% без изменения AUC. При приеме с пищей, содержащей 30% жиров, скорость и степень всасывания варденафила (Cmax, Тmax, AUC) не изменяются по сравнению с приемом препарата натощак.

Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, свидетельствуя о его распределении в тканях. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (приблизительно 95% для варденафила или М1), причем как для варденафила, так и для М1, связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, установлено, что в сперме пациентов может определяться не более 0,00012% принятой дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и изоформами CYP2C.

Основной циркулирующий метаболит (М1) у людей, образуемый путем дезэтилирования варденафила, подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 4 часов. Часть метаболита М1 в форме глюкуронида находится в системной циркуляции. Профиль селективности М1 в отношении фосфодиэстеразы сходен с таковым варденафила; способность подавлять ФДЭ-5 in vitro составляет приблизительно 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно с калом (91-95% принятой дозы) и в меньшей степени – почками (2-6% принятой дозы).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых мужчин-добровольцев (>65 лет) по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами (18-45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у мужчин пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC больше на 52% и Cmax больше на 34%, чем у более молодых мужчин.

Нарушение функции почек

У добровольцев с незначительным или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина, КК: 30-80 мл/мин) фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями лиц контрольной группы с нормальной функцией почек.

При тяжелом нарушении функции почек (КК 15 раз, чем на ФДЭ-6; >130 раз, чем на ФДЭ-1; >300 раз, чем на ФДЭ-11 и >1000 раз, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9 и -10).

В исследовании плетизмографии полового члена варденафил в дозе 20 мг приводил к появлению эрекции, достаточной для введения полового члена во влагалище (ригидность 60% по данным RigiScan) и развивающейся у некоторых мужчин уже через 15 мин после приема. Общий ответ на варденафил через 25 мин после приема у этих мужчин был статистически достоверным по сравнению с плацебо.

Варденафил оказывает легкое и временное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не cсопровождается клиническим эффектом. Средний максимум понижения систолического артериального давления в положении лежа на спине после приема 20 мг варденафила составляет 6.9 мм.рт.ст., 40 мг варденафила – 4.3 мм.рт.ст. по сравнению с плацебо. Данное воздействие находится в рамках вазодилатирующего эффекта ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, является следствием повышения содержания цГМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов. Однократный или многократный прием варденафила в дозе до 40 мг не вызывает клинически значимых изменений ЭКГ у здоровых мужчин-добровольцев.

В двойном-слепом, перекрестном, рандомизированном исследовании однократного приема у 59 здоровых мужчин сравнивали действие варденафила (10 мг и 80 мг), силденафила (50 мг и 400 мг) и плацебо на интервал QT. Моксифлоксацин (400 мг) использовался в качестве внутреннего активного препарата сравнения. Действие на интервал QT измерялось через час после приема препарата (среднее tmax для варденафила). Основная цель данного исследования заключалась в исключении влияния однократного приема внутрь 80 мг варденафила на удлинение интервала QT более чем на 10 мсек по сравнению с плацебо, измеренное с коррекцией по формуле Фридериции (QTcF=QT/RR1/3) от исходного уровня через 1 час после приема.

Читайте также:
Ликопрофит потенциал: отзывы о препарате, его состав и действие

Результаты показали увеличение интервала QTс (по Фридериции) на 8 мсек (90% ДИ: 6-9) и 10 мсек (90% ДИ: 8-11) для 10 мг и 80 мг, соответственно, по сравнению с плацебо, а также увеличение интервала QTci на 4 мсек (90% ДИ: 3-6) и 6 мсек (90% ДИ: 4-7) для 10 мг и 80 мг, по сравнению с плацебо, через 1 час после приема. При tmax только среднее изменение QTcF для варденафила в дозе 80 мг не попадало в установленные в исследовании предельные значения (в среднем 10 мсек, 90% ДИ: 8-11). При использовании формул индивидуальной коррекции ни один из показателей не выходил за пределы.

В отдельном постмаркетинговом исследовании, включавшем 44 здоровых добровольцев, варденафил 10 мг или силденафил 50 мг применялись одновременно с гатифлоксацином 400 мг – препаратом с сопоставимым влиянием на интервал QT. При расчете по формуле Фридериции, как варденафил, так и силденафил, увеличивают интервал QTс на 4 мсек (варденафил) и 5 мсек (силденафил), при сравнении с каждым препаратом по отдельности. Фактическое клиническое значение данных изменений интервала QT неизвестно.

Дополнительная информация о клинических исследованиях

В клинических исследованиях варденафил применяли более чем у 17000 мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) в возрасте от 18 до 89 лет, у многих из которых имелись множественные сопутствующие патологические состояния. Более 2500 пациентов получали лечение варденафилом в течение 6 месяцев и более. Из них 900 пациентов получали лечение в течение одного года и более. Пациенты были распределены по следующим группам: пожилые (22%), с артериальной гипертензией (35%), сахарным диабетом (29%), ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (7%), с хроническими заболеваниями легких (5%), гиперлипидемией (22%), депрессией (5%), после радикальной простатэктомии (9%). Следующие группы пациентов были представлены в клинических испытаниях недостаточно: пожилые (>75 лет, 2,4%) и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел «Противопоказания»). Клинические исследования не проводились у пациентов с заболеваниями ЦНС (за исключением травмы спинного мозга), тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, перенесших операции или травмы органов таза (кроме нервосберегающей простатэктомии), получающих лучевую терапию, со сниженным сексуальным влечением или анатомической деформацией полового члена.

В основных исследованиях лечение варденафилом (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) приводило к улучшению эректильной функции по сравнению с плацебо. У небольшого количества пациентов при попытке совершения полового акта через 4-5 часов после приема варденафила отмечалась успешная пенетрация и поддержание эрекции, значимо большей по сравнению с плацебо.

В исследованиях с применением фиксированой дозы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) продолжительностью 3 месяца у широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией отмечалась успешная пенетрация – у 68% (5 мг), 76% (10 мг) и 80% (20 мг) (SEP 2) по сравнению с 49% на плацебо. Способность поддерживать эрекцию (SEP 3) отмечалась у данной широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией у 53% (5 мг), 63% (10 мг) и 65% (20 мг) по сравнению с 29% на плацебо. Согласно обобщенным данным основных исследований эффективности, доля пациентов с успешной пенетрацией на фоне приема варденафила составила 77-87% при психогенной эректильной дисфункции, 69-83% при смешанной эректильной дисфункции, 64-75% при органической эректильной дисфункции, 52-75% у пожилых пациентов, 70-73% при ишемической болезни сердца, 62-73% при гиперлипидемии, 74-78% при хронических заболеваниях легких, 59-69% при депрессии и 62-73% при одновременном приеме антигипертензивных препаратов.

В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом варденафил в дозе 10 мг и 20 мг значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота ответа на возможность достижения и поддержания эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 61% и 49% для 10 мг и 64% и 54% для 20 мг варденафила по сравнению с 36% и 23% в группе плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов, перенесших простатэктомию, варденафил в дозе 10 мг и 20 мг достоверно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 47% и 37% для 10 мг и 48% и 34% для 20 мг варденафила по сравнению с 22% и 10% в группе плацебо.

В клинических исследованиях с гибким режимом дозирования у пациентов после травмы спинного мозга варденафил значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Нормальная эректильная функция восстановилась (>26 баллов по IIEF) у 53 % пациентов на фоне приема варденафила по сравнению с 9% пациентов на плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила: 76% и 59% для варденафила по сравнению с 41% и 22% на плацебо, различие клинически и статистически значимо (р

Левитра ® (Levitra ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левитра ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “20” на одной стороне и фирменным байеровским крестом – с другой.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат23.705 мг,
что соответствует содержанию варденафила20 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон – 8.85 мг, магния стеарат – 1.77 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 141.797 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.885 мг.

Состав оболочки: макрогол 400 – 1.128 мг, гипромеллоза – 3.385 мг, титана диоксид – 0.925 мг, краситель железа оксид желтый – 0.188 мг, краситель железа оксид красный – 0.015 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Читайте также:
Как лечить мужское бесплодие: препараты, операции и другие методы

Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения C max в плазме (T max ) увеличивается до 60 мин, C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК max ).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и C max в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

Левитра: отзывы, особенности использования препарата

Московский государственный медико-стоматологический университет

Московский государственный медико-стоматологический университет

Левитра ОДТ – новая эра в лечении эректильной дисфункции

Журнал: Проблемы эндокринологии. 2013;59(1): 57-61

Вёрткин А. Л., Моргунов Л. Ю. Левитра ОДТ – новая эра в лечении эректильной дисфункции. Проблемы эндокринологии. 2013;59(1):57-61.

Московский государственный медико-стоматологический университет

Эректильная дисфункция – сложная патология, негативно влияющая на мужскую самооценку, качество сексуального удовлетворения, межличностные отношения и качество жизни. Для ее коррекции создана инновационная форма препарата Левитра ОДТ, позволяющая мужчинам более гибко управлять своей сексуальной активностью, обладающая максимальной комфортностью приема и хорошей эффективностью.

Московский государственный медико-стоматологический университет

Московский государственный медико-стоматологический университет

Распространенность эректильной дисфункции (ЭД), как ожидается, значительно возрастет в течение следующих десятилетий, что обусловлено, с одной стороны, увеличением продолжительности жизни мужчин, а с другой, ростом распространенности сахарного диабета (СД) и сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). ЭД — сложная патология, негативно влияющая на мужскую самооценку, сексуальное удовлетворение, межличностные отношения и качество жизни. К факторам риска ЭД относят употребление алкоголя, табака и ряда лекарственных препаратов. У 8% мужчин на четвертом десятилетии жизни отмечается ЭД, а к возрасту 60—69 лет ее распространенность составляет почти 40%. Полагают, что к 2025 г. около 322 000 000 мужчин в мире будут страдать ЭД, что связано с увеличением продолжительности их жизни и ростом распространенности СД [1].

Новая форма Левитра ОДТ

Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) рекомендуются как препараты первой линии для лечения ЭД [2]. В настоящее время в продаже имеются и такие препараты: силденафил, уденафил, варденафил и тадалафил. Эти соединения доступны в виде таблеток, которые быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. На создании варденафила в виде обычной покрытой оболочкой таблетки исследователи не остановились, и была создана новая форма этого препарата — растворимая на языке (варденафил в форме OДТ — орально диспергируемые таблетки). Как пациенты, так и практикующие врачи считают, что быстрое начало действия, несколько более высокая биодоступность (по сравнению с таблетками, покрытыми оболочкой) и удобство применения являются важным атрибутом пероральной фармакотерапии ЭД.

Таблетка (10 мг) растворяется во рту за считанные секунды и не требует запивания водой, что позволяет мужчинам более гибко управлять своей сексуальной активностью, обеспечивает простоту приема и отличную эффективность.

Оценка поведения и сексуальных потребностей мужчины и женщины

Международный репрезентативный опрос о половой жизни мужчин SatisFACTS, проведенный в 2011 г. компанией «ГфК» и финансируемый компанией «Байер ХелсКэр», был посвящен оценке поведения и сексуальных потребностей мужчин. Как первостепенное требование к терапии ЭД мужчины отмечали быстрое начало действия, а также эффективность используемого препарата. К необходимым критериям, которым должна отвечать терапия ЭД, опрошенные относили: «действие каждый раз» (66,1%), «быстрое наступление эффекта» (63,2%) и «удобство приема» (61,3%). Кроме того, важна возможность приема с пищей (54,4%) и «неброская упаковка» (44,7%). Два последних критерия представляют наибольшую важность для молодых пациентов.

Почти каждый четвертый мужчина с ЭД указывал, что иногда чувствует напряжение из-за необходимости соответствия ожиданиям своей партнерши. При этом почти половине мужчин нравится, когда инициатором секса выступает партнерша, а важнейшими аспектами являются ее оргазм, нежность и сила эмоциональной связи. Одновременно мужчины хотели бы делиться и реализовывать с партнершей свои эротические фантазии [3].

Однако около 30% мужчин при этом заявляют, что проблемы со здоровьем и эмоциональные проблемы отодвигают их сексуальную жизнь на второй план. В целом же мужчины с ЭД чаще, чем мужчины без ЭД, испытывают негативное влияние других факторов на свою сексуальную жизнь. Мужчины с ЭД быстрее начинают испытывать «половую слабость». Данное ощущение чаще всего является не только следствием реакции партнерши после секса и несоответствия ее ожиданиям, но и сомнений в собственных силах до начала интимной близости. Мужчины, страдающие ЭД, стараются эмоционально и физически отстраниться от своего партнера. Они опасаются, что любое проявление эмоций может привести к сексуальной близости и напомнит им об их слабости. Женщина же, понимая возникшую или имеющуюся проблему, может перестать проявлять чувственность. Когда мужчина или женщина утрачивают интимные отношения по причине ЭД, они уже не воспринимают своего партнера как сексуальный объект.

Основными поводами для начала терапии ЭД для мужчин являлись «когда я больше не способен заниматься сексом» (33,4%), «когда я больше не могу удовлетворять свою партнершу» (32,3%), «когда другие меры, например изменение образа жизни, больше не помогают» (31%). Больше половины (53,8%) всех опрошенных мужчин убеждены, что препараты для лечения ЭД могут повысить уверенность в себе, обусловив удовлетворительный половой акт [3].

Читайте также:
Виагра: отзывы, механизм действия и побочные эффекты
Причины предпочтения Левитры ОДТ

Для мужчин наиболее важными требованиями, предъявляемыми к препарату для лечения ЭД, являются (в порядке убывания значимости): «действует каждый раз», «повышает упругость пениса», «быстро действует и прост в применении», «придает мне уверенность в своих сексуальных способностях». Немаловажным следствием приема таблетки должен являться не только «более качественный и более продолжительный секс», но и спонтанность, и гибкость сексуальной жизни.

В исследовании ACCEPTANCE оценивали степень предпочтения формы таблетки, ингибиторов ФДЭ-5 среди пациентов, страдающих ЭД. Почти у всех мужчин с ЭД, принимавших участие в исследовании, сложилось положительное мнение о варденафиле в форме таблетки, растворимой в полости рта, главным образом, благодаря удобству применения. Когда мужчин, страдающих ЭД, спросили о том, что им особенно понравилось в продукте, то определенными положительными характеристиками они назвали сочетание свойств продукта (быстрое растворение и способ приема/форма) и удобства (нет необходимости в приеме воды/жидкости, прост и удобен в приеме). Согласно этим результатам, большой процент мужчин заявил о том, что они, вероятнее всего, отказались бы от приема своих текущих препаратов для лечения ЭД в пользу таблеток, растворимых в полости рта [4].

Имеются и другие факторы, определяющие приверженность пациента к орально диспергируемым таблеткам (в том числе к варденафилу); в частности, нарушения глотания, неудобства глотания большого количества жидкости или тошнота. Дисфагия или затруднение глотания периодически встречаются у 35% лиц в популяции под воздействием какого-либо фактора, ассоциируются с возрастом или определенными заболеваниями, например, сосудов головного мозга [5].

Все это привело к разработке оригинальной формы варденафила OДТ, обладающей мятным вкусом (вследствие добавки ментолового ароматизатора) и способной растворяться в ротовой полости в течение нескольких секунд без необходимости запивать водой. Левитру ОДТ можно принимать независимо от приема пищи, так как она не взаимодействует с продуктами питания, и пища не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику препарата. Новая форма представлена в стильной упаковке черного цвета размером с кредитную карточку с особым элегантным и шутливым дизайном.

Среди других ингибиторов ФДЭ-5 в стадии разработки находятся мироденафил, лоденафил, карбонат авалофила и препарат SLx-2101. Вполне вероятно, что в будущем найдут применение препараты, воздействующие не только на NO и цГМФ-зависимые механизмы [6].

Начало действия Левитры ОДТ

Для исследования времени начала действия и эффективности новой растворимой на языке формы варденафила был проведен ретроспективный анализ III фазы двух 12-недельных двойных слепых многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в параллельных группах мужчин, получавших по 10 мг варденафила, растворимого в полости рта. Определялись временные интервалы (от 0 до 15 мин, от 16 до 30 мин, от 60 мин и до 6 ч после приема препарата), которые определялись как периоды между приемом таблетки и началом сексуальной активности (рис. 1). Рисунок 1. Средняя индивидуальная частота (%) положительных ответо в на SEP3, рассчитанная для каждого интервала времени с момента приема исследуемого препарата, в сравнении с плацебо в популяции мужчин Для каждого интервала оценивалось общее количество сексуальных попыток, а также успешность завершения полового акта (по опроснику Sexual Encounter Profile, вопрос №3 (SEP3) — «Была ли Ваша эрекция достаточной для успешного завершения полового акта?»).

В течение 15 мин после приема Левитры ОДТ среднее количество успешных попыток составило 62,5% по сравнению с 30,2% на плацебо. В промежутке от 16 до 30 мин показатели успешности составили 70,2 и 38,5% соответственно. Таким образом, варденафил в диспергируемой форме продемонстрировал быстрое начало действия. У тех мужчин, которые начинают половой акт в течение 15 мин после приема препарата, большинство сексуальных попыток привело к его успешной реализации [7].

Фармакокинетика Левитры ОДТ

Первое перекрестное рандомизированное исследование было посвящено исследованию фармакокинетики и эффективности препарата в зависимости от принимаемой жидкости и пищи по сравнению с «классической» Левитрой; второе касалось оценки одно- и многократного приема варденафила в форме ОДТ по сравнению с однократным приемом обычного варденафила у молодых и пожилых мужчин с ЭД, а третье относилось к исследованию фармакокинетики у мужчин разного возраста, страдающих ЭД [8]. Результаты показали, что варденафил в форме OДТ быстро всасывается после приема внутрь, запивать его водой не требуется. Фармакокинетический профиль был аналогичен таковому «классического» варденафила, но показал значительно большую биодоступность. После однократного приема геометрическая средняя площадь под кривой «концентрация в плазме/время» увеличилась на 21—44% по сравнению с обычным варденафилом (рис. 2). Рисунок 2. Кривые «концентрация/время» Левитры ОДТ и Левитры в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации Левитры ОДТ (Tmax) в плазме составило 1,5 ч, что на 15% дольше, чем у покрытых оболочкой таблеток. В то же время достижение Cmax не являлось необходимым для проявления оптимального терапевтического эффекта.

Концентрация в плазме возрастала на 41 и 24% соответственно у мужчин с ЭД в возрасте ≤65 лет по сравнению с пациентами старше 65 лет. Многократный прием или употребление варденафила в форме ОДТ с пищей не оказали значимого эффекта на его фармакокинетику; отмечена хорошая переносимость препарата. Таким образом, продемонстрировано, что варденафил в форме ОДТ обладает более высокой биодоступностью, чем традиционные таблетки, покрытые пленочной оболочкой [9].

Поскольку мужчины с ЭД старших возрастных групп, как правило, имеют одно или несколько лежащих в основе ЭД ССЗ, в ходе клинических исследований варденафила в форме ОДТ была оценена его эффективность у пациентов с сопутствующими заболеваниями. Был проведен комплексный анализ данных двух фаз двойного слепого многоцентрового рандомизированного плацебо-контролируемого исследования в параллельных группах, в которых сравнивали эффективность приема 10 мг варденафила в форме ОДТ «по требованию» с плацебо в общей популяции мужчин с ЭД. Примерно 50% пациентов были в возрасте старше 65 лет. Результаты были представлены в зависимости от возраста и наличия/отсутствия СД, дислипидемии или артериальной гипертензии. Оценка производилась по шкалам МИЭФ и профилю сексуальных отношений SEP2 и SEP3.

Из 701 мужчины (51% в возрасте ≥65 лет) 686 были включены в исследование (плацебо получали 334; варденафил в форме OДТ — 352 пациента). Варденафил в форме OДТ оказался значительно эффективнее плацебо по всем показателям независимо от возраста, степени тяжести ЭД или основного заболевания (p Рисунок 3. Результаты оценки эректильной функции (шкала МИЭФ) на фоне применения Левитры ОДТ/плацебо по сравнению с исходным уровнем (исследования POTENT I и II) у пациентов разных возрастных групп. Побочные эффекты имели в основном легкую и среднюю степени тяжести и были сопоставимы по частоте и типу с таковыми при лечении покрытыми пленочной оболочкой таблетками варденафила. Таким образом, лечение 10 мг варденафила в форме OДT значительно улучшает эректильную функцию, эффективно и хорошо переносится в широкой популяции мужчин с ЭД [12].

Читайте также:
Лечение в Китае простатита: признаки заболевания и способы его лечения

Анализируя объединенные результаты исследований POTENT I и II, M. Sanford [13] подтвердил, что варденафил в форме ОДТ улучшает эректильную функцию независимо от возраста, тяжести ЭД и наличия или отсутствия сопутствующих заболеваний при минимальном присутствии нежелательных явлений.

Таким образом, спектр применяющихся для лечения ЭД препаратов пополнился инновационной формой — Левитрой ОДТ, обеспечивающей быстрое и необходимое воздействие, высокую эффективность и безопасность. Препарат максимально комфортен для приема и поэтому является более предпочтительным, чем выпускаемые ранее ингибиторы ФДЭ-5.

Левитра в Москве

Инструкция Левитра

  • Левитра, 20 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 1, 4 шт.
  • Левитра, 5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 1 шт.
  • Левитра, 10 мг, таблетки диспергируемые в полости рта, 2 шт.
  • Левитра ОДТ, 10 мг, таблетки диспергируемые в полости рта, 4 шт.
  • Действующее вещество (МНН)
  • Форма выпуска
  • Первичная упаковка
  • Количество в упаковке
  • Производитель
  • Страна
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Производитель

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска

Первичная упаковка

Количество в упаковке

Производитель

Страна

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
варденафил 5 мг
10 мг
20 мг
(соответствует 5,926; 11,852; 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата соответственно)
вспомогательные вещества: кросповидон; магния стеарат; МКЦ; кремний коллоидный безводный; макрогол 400; гипромеллоза; титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые таблетки от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, покрытые оболочкой, с тиснением:

таблетки 5 мг: на одной стороне — «5», на другой — фирменный байеровский крест;

таблетки 10 мг: на одной стороне — «10», на другой — фирменный байеровский крест;

таблетки 20 мг: на одной стороне — «20», на другой — фирменный байеровский крест.

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ-5), участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Этот эффект обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC и Сmax увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmaxmax) до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя AUC. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Распределение. Средний объем распределения варденафила в равновесном состоянии составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоформы CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 цитохрома P450. Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 — около 4 ч. В крови содержится глюкуронид метаболита М1. Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы (ФДЭ) у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

комбинация с такими ингибиторами протеаз ВИЧ, как индинавир или ритонавир.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

При следующих заболеваниях:

врожденное удлинение интервала QT;

анатомическая деформация полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);

заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);

тяжелое нарушение функции печени;

заболевание почек в терминальной стадии;

артериальная гипотензия (сАД в покое — ниже 90 мм рт. ст.);

недавно перенесенный инсульт и инфаркт миокарда;

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например пигментный ретинит);

склонность к кровотечениям и обострение язвенной болезни;

аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что Левитра эффективна и при приеме за 4–5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Читайте также:
Как лечить аденому простаты: медикаментозное лечение и народные методы

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг, поскольку в этой возрастной категории снижен клиренс варденафила.

Дети (возраст до 16 лет). Применение Левитры не показано у пациентов этой возрастной категории.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.

Нарушение функции почек. Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50–80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30–50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина

Левитра, в целом, переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.

Данные плацебо-контролируемых клинических исследований

Частота развития — ≥1%.

Нервная система: головокружение, головная боль.

Сосудистая система: «приливы» (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).

Дыхательная система: застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея).

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота.

Данные всех клинических исследований

Наиболее типичные — ≥10%.

Нервная система: головная боль.

Сосудистая система: приливы (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).

Известно о случаях приема варденафила в дозе 80 мг 1 раз в сутки и 40 мг 1 раз в сутки в течение более 4 нед без развития серьезных побочных реакций. В то же время, при применении препарата в дозе 40 мг 2 раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

Лечение: назначение стандартной поддерживающей терапии. Гемодиализ не усиливает выведение препарата, поскольку варденафил хорошо связывается с белками плазмы крови и лишь незначительное количество препарата выделяется почками.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей величины площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax варденафила (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-кратное (на 300%) увеличение показателя AUC и 3-кратное (на 200%) увеличение Cmax варденафила (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, вызывает 10-кратное увеличение (на 900%) AUC и 4-кратное увеличение (на 300%) Cmax варденафила (5мг).

При сочетанном применении варденафила (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (на 1500%) увеличение AUC и 7-кратное (на 600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Сmax.

Ритонавир (600 мг два раза в сутки): повышает в 13 раз Сmax варденафила (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм Левитры. Ритонавир значительно удлиняет Т1/2 Левитры до 25,7 ч. При сочетанном применении варденафила с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP 3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации препарата в плазме.

Нитраты, донаторы оксида азота: у здоровых добровольцев варденафил (10 мг) при приеме на 24–1ч раньше нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1–4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие.

Другие: варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Сmax глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) и наоборот при их совместном применении.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое (влияние на ПВ и факторы свертывания II,VII, X) взаимодействие не отмечаются при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдается между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении «лежа» на спине дополнительное снижение сАД и дАД, в среднем, на 5,9 и 5,2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальными уровнями АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым (в течение 14 дней или менее) увеличением доз до максимальных или близких к ним. После добавления к получаемой терапии Левитры, гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозин, гипотензия (сАД в положении «стоя» ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Сmax во времени, по сравнению с ситуацией когда Сmax расходились во времени на 6 ч. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с ДГПЖ, получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг, у 2 пациентов из 21 наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением сАД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением сАД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 пациентов из 21. В последующем исследовании при одномоментном назначении Левитры в дозах 10 и 20 мг и тамсулозина в дозах 0,4 и 0,8 мг случаев ортостатического падения сАД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 ч случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Читайте также:
Как усилить эрекцию при помощи упражнений и лекарств?

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием Маалокса (антацид — магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Сmax варденафила. Биодоступность варденафила (20 мг) не нарушается при его сочетании с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов: ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Варденафил (10 или 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 81 мг).

Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), при этом фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Особые указания

Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка (например с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом) могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5. У мужчин, которым не показана сексуальная активность вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться.

Поскольку Левитра в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, кто принимает антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), этот препарат назначать не следует.

Хотя развитие инфаркта миокарда ассоциируется по времени с приемом варденафила и с сексуальной активностью, но еще не установлено, связано ли возникновение этого заболевания непосредственно с приемом варденафила или с сексуальной активностью, или с сопутствующими заболеваниями, или с комбинацией этих факторов.

Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (сАД в состоянии покоя —

Таблетки, покрытые оболочкой, 5, 10, 20 мг. По 1 или 4 табл. в алюминиевом/ПВХ блистере; по 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Лекарство от преждевременной эякуляции

Статистика утверждает, что у каждого мужчины хотя бы раз в жизни случалась преждевременная эякуляция. Эта половая дисфункция является наиболее распространенной проблемой у мужчин. По статистическим данным, преждевременной эякуляцией страдает от 30% до 50%.

Назвать такую «неприятность» болезнью нельзя, потому прямой угрозы здоровью данная дисфункция не причиняет. Но многим мужчинам она доставляет психологические проблемы. Они начинают чувствовать себя неполноценными, если их партнерша не будет также удовлетворена во время полового акта. Другие жизненные проблемы могут еще больше усугубить ситуацию, приведя к серьезным психическим расстройствам.

Физиология эякуляции

Процесс семяизвержения включает в себя два действия, наступающих друг за другом:

  1. Эмиссия. Так называют фазу накопления семенной жидкости в заднем отделе мочеиспускательного канала.
  2. Непосредственный выброс семени. На этом этапе происходит перекрытие шейки мочевого пузыря и выброс семенной жидкости.

Каждый из этих процессов управляется определенной группой нейронов, расположенных в спинном мозге. Активация моторных нейронов происходит после того, как в головной мозг поступил сигнал о достижении порога семяизвержения. При нарушении нейронных связей происходит сбой всего процесса, который приводит к раннему семяизвержению.

Особенности дисфункции

Долгое время исследователи не могли прийти к единому мнению о том, что же именно считать преждевременной эякуляцией, и в какой момент это становится не просто проблемой, а половым расстройством. Некоторые специалисты устанавливали временные рамки от 2 до 10 минут нахождения полового члена во влагалище. Другие считали, что настоящей проблемой преждевременное становится в том случае, если более чем в половине всех половых актов семяизвержение у мужчины наступает раньше, чем партнерша испытает оргазм.

Сегодня общепринятым является мнение о том, что преждевременной эякуляцией следует называть состояние, когда неспособность управлять семяизвержением негативно сказывается на эмоциональном и сексуальном благополучии мужчины или его половой партнерши. Если их душевное состояние не страдает от короткого полового акта, то называть эякуляцию преждевременной нельзя.

Причины

К раннему семяизвержению могут привести причины, обусловленные как физиологическими, так и психологическими факторами. Наиболее распространенными среди них являются:

  • короткая уздечка крайней плоти. Этот дефект является врожденным. Решением проблемы в данном случае является пластическая операция. Эта манипуляция проводится очень быстро, восстановительный период длится около недели. Примерно через месяц мужчина способен вести нормальную половую жизнь;
  • воспаление предстательной железы. Это заболевание достаточно распространено среди мужчин. Простатит может развиться в результате бактериального поражения предстательной железы, аутоиммунных нарушения, пониженной или повышенной физической активности и других проблем. Часто причиной простатита выступают различные психоэмоциональные расстройства;
  • молодость. Способность задерживать наступление оргазма вырабатывается у мужчины по мере взросления и приобретения полового опыта;
  • длительное отсутствие секса. Чем больше времени проходит с момента последнего оргазма, тем быстрее наступает эякуляция;
  • прием некоторых медицинских препаратов, последствия травмы, гормональный сбой и другие медицинские проблемы;
  • внешние факторы. Часто на время наступления оргазма оказывает влияние обстановка, в которой проходит половой акт. Ранняя эякуляция возможна при сексе с новым партнером и т.д.

Кроме того, преждевременная эякуляция может быть обусловлена психологическими факторами.

Из-за депрессии, беспокойства и чувства вины мужчина не может контролировать процесс семяизвержения. Наиболее распространенной причиной ранней эякуляции являются финансовые проблемы, неуверенность в своих силах, а также половое подавление в детстве. Раннее наступление оргазма, вызванное психологическими причинами, способно привести к развитию других половых дисфункций.

Существует мнение, что преждевременная эякуляция может быть обусловлена сильным возбуждением, менструальным циклом постоянной партнерши и недостатком магния в рационе.

Читайте также:
Одно яичко намного больше другого: что делать?

Диагностика

Постановка диагноза начинается с беседы врача и мужчины. Доктор узнает подробности медицинской истории пациента, а также выясняет все аспекты половой жизни. В некоторых случаях беседа также проводится и с половым партнером пациента.

Поскольку преждевременная эякуляция может быть вызвана самыми разными причинами, то мужчина подвергается полному физическому обследованию.

Если органических причин патологии не обнаруживают, то специалисты начинают работать с психоэмоциональной сферой. Во внимание принимают такие факторы как частота половых актов, новизна партнера или ситуации, возраст мужчины и т.д.

На сегодняшний день всех мужчин, жалующихся на проблемы в сексуальной жизни, делят на три группы:

  • без ПЭ (преждевременной эякуляции);
  • вероятная ПЭ;
  • наличие ПЭ.

Специалист может предположить необходимость хирургического вмешательства. В качестве основания для операции, врачи используют лидокаиновые тесты. Их продают в аптеке без рецепта, а использовать можно самостоятельно.

Суть теста в нанесении лидокаина на уздечку полового члена и нижнюю поверхность головки (селективный тест) или на всю поверхность головки (полный тест). В результате такой обработки полностью утрачивается чувствительность. Далее необходимо провести половой акт с использованием презерватива.

Тест необходимо провести несколько раз, после чего оценивается качество секса, устойчивость эрекции и другие факторы. Если время полового акта увеличилось незначительно, то пациенту будет рекомендовано хирургическое вмешательство.

На этапе диагностики важно дифференцировать преждевременную эякуляцию от эректильной дисфункции. Это состояние также оказывает влияние на продолжительность полового акта, но клиническая картина при таком виде патологии иная.

Лечение

В подавляющем большинстве случаев, преждевременная эякуляция не требует особого лечения и проходит сама собой.

Если мужчина откажется от приема наркотических средств, алкоголя и сигарет, то никакой таблетки, спасающей от ранней эрекции, не потребуется. По мере очищения организма половые функции восстановятся.

Если же медицинская помощь необходима, то лечение может быть проведено по нескольким направлениям:

  • прием медикаментов. Лекарство подбирается исходя из причин, которые вызвали половую дисфункцию. При преждевременной эякуляции, обусловленной психологическими проблемами, может быть рекомендован прием антидепрессантов. При повышенной тревожности принимают средства, являющиеся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, дапоксетин. Побочным явлением таких препаратов является способность подавлять оргазм. В результате удается удлинить время наступления оргазма. При воспалительных процессах в мочеполовой системе производится лечение основного заболевания;
  • использование анестетических мазей и специальных презервативов. Существуют средства, способные снизить чувствительность полового члена на некоторое время. Компоненты, входящие в состав мази или смазки презерватива, как бы замораживают нервные окончания на обработанном участке. Действие таких средств временное, их необходимо использовать перед каждым половым актом;
  • операция. Чтобы снизить чувствительность головки полового члена, производится денервация его головки. Сейчас существует два основных микрохирургических метода. В первом случае нервы пересекают и повторно сшивают, а также производят обрезание крайней плоти. Второй метод подразумевает пересекание около 60% нервных стволов без повторного сшивания;
  • тренировки. Достаточно часто при преждевременной эякуляции врачи рекомендуют пациентам и их партнерам использовать различные методики по задержке семяизвержения. Считается, что при потере способности управлять лонно-копчиковой мышцей мужчина перестает контролировать наступление оргазма. Выполнение определенных упражнений позволяет добиться произвольного управления мышечным аппаратом, а значит и эякуляцией;
  • применение специальных приспособлений. Продлить время полового акта помогают эрекционные кольца. Они могут быть выполнены из силикона, пластика и металла. Кольцо надевается на основание пениса, перекрывая отток крови. В результате половой член приобретает необходимую для соития твердость, а оргазм наступает позже. Сегодня можно купить приспособления, сочетающие в себе несколько функций. Например, кольцо с анальной пробкой будет дополнительно массажировать простату, а колечко с шипами позволит доставить больше наслаждения партнерше;
  • физиопроцедуры. Довольно часто мужчинам с преждевременной эрекцией рекомендуют сеансы электрофореза. Суть метода заключается в том, что лекарственные препараты доставляются в ткани посредством движения заряженных частиц. Электрофорез проводится по назначению врача, он должен сочетаться с другими методами лечения.

Для нормального функционирования половой системы и здоровья в целом очень важно придерживаться принципов здорового питания, заниматься спортом, отказаться от употребления алкоголя и других вредных привычек.

Мужчины, которые страдают от преждевременной эякуляции, часто имеют проблемы в отношениях и эмоциональные нарушения. Наладить сексуальную жизнь в этом случае поможет курс психотерапии.

Психотерапия при раннем оргазме

На эмоциональное состояние мужчины оказывает влияние не только преждевременная эрекция, но и другие проблемы в сексуальной жизни. Поэтому помощь психотерапевта будет полезна при всех половых расстройствах.

Курс психотерапии проводится с учетом индивидуальных особенностей пациента в несколько этапов:

Установление и сохранение контакта

Поскольку проблема с эрекцией является довольно щепетильной проблемой, то при первой встрече очень важно, чтобы между психотерапевтом и клиентом установились доверительные отношения.

На первых этапах применяется личностно-ориентированная терапия, краткосрочная психодинамическая и телесная психотерапия. Пациент получает возможность понять причины и механизмы возникновения своей дисфункции, укрепить механизмы защиты личных границ, снять мышечные зажимы, развить умения по управлению собственным телом и сформировать позитивный жизненный сценарий.

Продолжительность этого этапа определяется индивидуально. Кому-то достаточно нескольких дней, а кто-то будет посещать кабинет психотерапевта на протяжении нескольких недель.

Работа с парой

Работа психотерапевта будет направлена на создание доверительных отношений между партнерами. Партнерша должна активно принимать участие в терапевтическом процессе. От нее требуется терпение и понимание ситуации. Поскольку мужчина находится в тревожном ожидании неудачи, его необходимо всячески поддерживать.

Достаточно часто в ходе этого этапа от пары поступают новые терапевтические запросы. Работа над ними позволяет разрешить не только проблемы в сексуальной сфере, но и укрепить отношения между партнерами в целом.

Групповая терапия

Этот этап часто встречает определенное сопротивление у мужчин, поэтому работа в группах проводится только по желанию пар. Групповая терапия позволяет максимально проработать существующие проблемы и добиться личностных изменений и партнеров.

Сегодня есть большое количество центров, где предлагают пройти курс психотерапии. Но к поиску специалистов стоит подходить очень серьезно. Не нужно записываться на прием к первому попавшемуся психологу.

Выбирайте специалистов с большим опытом работы именно в сфере сексуальных и половых расстройств. Именно такие работают в Московском Городском Психоэндокринологическом Центре.

Фитотерапия

В последнее время все большую популярность приобретают народные методы лечения различных расстройств, которые подразумевают использование лекарственных растений.

Для продления времени полового акта с давних пор использовались:

  • мята перечная. Это растение обладает большим количеством полезных свойств, что позволяет использовать его в широких лечебных целях. При ранней эякуляции мята полезна потому, что она оказывает успокаивающее действие, нормализует сон, улучшает кровообращение в сосудах головного мозга. Некоторые народные целители рекомендуют втирать в кожу полового члена сок мяты. Успокаивающие вещества, содержащиеся в нем, несколько затормаживают реакции, что позволяет мужчине продлить половой акт;
  • настойка василька способна задержать оргазм из-за того, что в ней содержится много центаурина. Если перед половым актом выпить такое средство, то эякуляция наступит позже;
  • чай из листьев малины и смородины. Фелиамин, содержащийся в этих ягодных кустарниках, оказывает влияние на процесс возбуждения и длительность полового акта;
  • кора дуба. Отвар коры богат на тиамин, который замедляет работу нервных окончаний в половом органе мужчины;
  • масло пшеницы. Такой способ укрепить мужское здоровье пришел к нам из глубины веков. Бутылочку с таким маслом многие мужчины всегда держали при себе. Перед половым актом достаточно было подышать испарениями пшеничного масла. Эффект средства объясняется содержанием энтеморфина, оказывающего непосредственное воздействие гипофиз. Этот отдел головного мозга отвечает за регулирование половых процессов и сексуальное возбуждение.
Читайте также:
Велосипед и потенция: влияние во время езды

Существуют также рецепты сборов и настоек, способных продлить половой акт. Точные рецепты можно найти, например, в Интернете. Сборы обычно принимают курсами около 1–1,5 месяца.

Готовить настойки и отвары из трав современные мужчины вряд ли будут самостоятельно. Поэтому фармакологические предприятия наладили выпуск специальных фитопрепаратов. Это биологически активные добавки (БАДы), их можно приобрести в любых аптеках.

Прием отваров, БАДов, а также некоторых продуктов питания способно оказать положительное воздействие на мужскую силу и длительность полового акта. Но использовать такие методы лечения стоит очень осторожно, поскольку есть риск развития аллергических реакций.

Если вы хотите улучшить свое сексуальное и душевное здоровье, то лучшим решением будет обращение к специалистам. С их помощью вы сможете значительно улучшить качество своей жизни!

Преждевременная эякуляция (семяизвержение) – симптомы и лечение

Что такое преждевременная эякуляция (семяизвержение)? Причины возникновения, диагностику и методы лечения разберем в статье доктора Ротов А. Е., уролога со стажем в 20 лет.

Определение болезни. Причины заболевания

Преждевременная эякуляция (раннее семяизвержение) — самое частое сексуальное расстройство у мужчин, характеризуется неспособностью поддерживать достаточную для удовлетворения полового партнёра продолжительность полового акта. Социальная значимость этой проблемы обусловлена высокой распространенностью преждевременной эякуляции (ПЭ), а также её серьезным негативным влиянием на качество жизни. Неудовлетворённость в половой сфере — это прямой путь к разладу в семье, депрессии и социальной дезатаптации. Масштабное эпидемиологическое исследование, проведённое проф. Н.Д. Ахвледиани, показало, что в среднем каждый третий российский мужчина не может похвастаться достойной продолжительностью полового акта. [1] При этом большинство мужчин не обращается за медицинской помощью к андрологу, а предпочитает замалчивать проблему или обсуждать её с друзьями, искать пути решения в интернете. Это происходит или из-за ложного стыда и неудобства, или вследствие нежелания лечиться (неверие в положительный результат, отсутствие финансовых ресурсов и т. д.). Зачастую такой подход приводит к усугублению проблемы, нарастанию конфликтов на почве сексуальной неудовлетворённости, а подчас и к полному отказу от половой жизни.

Причины первичной формы преждевременной эякуляции:

  1. гиперчувствительность головки полового члена;
  2. повышенная возбудимость центров головного мозга, отвечающих за наступление эякуляции (за счёт изменения концентрации и транспорта определённых нейромедиаторов).

Наличие короткой уздечки полового члена также способствует ускоренному семяизвержению.

Симптомы преждевременной эякуляции

Одна из форм первичного преждевременного семяизвержения — так называемый синдром парацентральных долек. При этом врождённом заболевании, причины которого остаются невыясненными, типичным проявлением, наряду с преждевременной эякуляцией, является ночное недержание мочи (энурез).

 Вторичная (приобретенная) форма преждевременной эякуляции возникает вследствие ряда заболеваний, таких как гипогонадизм (снижение уровня тестостерона), хронический простатит и др. Определенное значение может иметь и избыточная функция щитовидной железы (гипертиреоз). Эта форма преждевременного семяизвержения нередко сочетается с эректильной дисфункцией , усугубляя имеющиеся сексуальные нарушения.

Классификация и стадии развития преждевременной эякуляции

Преждевременная эякуляция бывает первичной, то есть наблюдающейся с самого начала половой жизни, и вторичной, возникающей после периода нормальной продолжительности полового акта.

По тяжести проявлений выделяют тяжёлую форму, при которой эякуляция наступает до введения полового члена во влагалище, и более лёгкую, когда половой акт имеет место, но длится от нескольких секунд до двух минут.

Диагностика преждевременной эякуляции

Лечением преждевременной эякуляции должен заниматься специалист-андролог, хорошо знакомый с этой проблемой. Различные формы этого заболевания и обилие вызывающих его причин требуют тщательного обследования. Лишь точная диагностика является залогом успешного и эффективного лечения. Тот или иной метод лечения преждевременного семяизвержения назначается врачом индивидуально, на основании установленной формы (первичная или вторичная), особенностей пациента (наличие или отсутствие постоянного полового партнёра, регулярная или беспорядочная половая жизнь) и его предпочтений (приверженность консервативному/медикаментозному лечению или, напротив, стремление радикально решить имеющуюся проблему хирургическим путём). Возраст пациента также имеет значение.

Чтобы оценить продолжительность полового акта, степень удовлетворенности и эректильной функции, используется множество тестов и опросников. Функциональное состояние головного мозга оценивается с помощью электроэнцефалографии (ЭЭГ). При вторичных формах ПЭ необходимо исследование гормонального статуса (половые и тиреоидные гормоны). Чтобы исключить хронический простатит, целесообразно исследовать секрет простаты (в том числе микробиологический анализ), ультразвуковое исследование предстательной железы и семенных пузырьков. Выявить «скрытые» инфекции помогает ПЦР-диагностика соскоба из уретры. В некоторых случаях может быть назначено и эндоскопическое исследование — уретроскопия.

Отдифференцировать центральную форму ПЭ, которая связана с повышенной возбудимостью центров головного и спинного мозга, от периферической формы, которую отличает избыточная чувствительность головки полового члена, можно с помощью лидокаинового теста. За 20 минут до предполагаемого полового акта на головку полового члена наносится 10% спрей Лидокаина (или крем Эмла). Лекарство выдерживается 10 минут, затем обязательно смывается теплой водой с мылом. Вместо спрея и крема возможно использование и специальных серий презервативов, которые обработаны анестетиком. Результат лидокаинового теста считается положительным, если значительно увеличивается продолжительность полового акта. Это даёт основание предположить, что причиной ПЭ является гиперчувствительность головки.

Лечение преждевременной эякуляции

При первичных формах заболевания возможны два основных направления воздействия:

  1. снижение возбудимости центральной нервной системы (прежде всего центров, которые отвечают за эякуляцию);
  2. снижение чувствительности головки полового члена.

В первом случае применяют психотропные медикаменты. Наиболее популярными среди них являются антидепрессанты из группы ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина (Пароксетин, Сертралин, Дапоксетин). Из них только последний препарат официально рекомендован для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. Эти препараты наиболее эффективны при сочетании ПЭ с депрессией. Они также подходят для применения «по требованию» при нечастых половых контактах. Частое употребление этих лекарств может быть сопряжено с побочными эффектами, такими, как головокружение, тошнота, сонливость и снижение концентрации внимания (важно для водителей!). Категорически не рекомендуется сочетать приём перечисленных средств с алкоголем ввиду опасности усиления побочных эффектов. К препаратам центрального действия, применяемым для увеличения продолжительности полового акта, относится также Трамадол. Однако вследствие строгой учётности отпуска данного препарата применение его в нашей стране с этой целью практически исключено. Наконец, алкоголь! Алкоголь не является лекарственным средством, но его способность увеличивать продолжительность полового акта известна давно и с успехом (правда, переменным) используется как народный метод. К сожалению, во многих случаях алкоголь ухудшает эрекцию, что делает его пользу в коррекции преждевременной эякуляции весьма сомнительной.

Читайте также:
Метастазы при раке предстательной железы: признаки, лечение

Традиционно преждевременное семяизвержение лечат с помощью поведенческой терапии (методики «старт-стоп» и «сжатия»). Эти методики довольно простые и при определённой тренировке обладают неплохой эффективностью. Методика «старт-стоп» основана на формировании способности контролировать момент, когда наступает эякуляция. После серии непрерывных фрикций, чувствуя приближение оргазма, мужчина резко останавливается на несколько секунд. Волна возбуждения спадает, и фрикции возобновляются. На начальном этапе освоения этой методики могут возникать сложности в определении момента «остановки», но по мере приобретения опыта эффективность этой техники повышается.

Методика «сжатия» заключается в сдавлении полового члена на несколько секунд под головкой, на уровне венечной борозды, при приближении семяизвержения. Это приводит к временному ослаблению эрекции. Пик возбуждения при этом спадает, и семяизвержение откладывается. Возможно сочетание и чередование этих техник.

Вторым направлением лечения первичных форм преждевременного семяизвержения является снижение чувствительности головки полового члена. За счет того, что стимуляция ослабляется, эякуляция происходит позднее. Этот эффект может достигаться локальным применением анестезирующих средств (лидокаина и аналогов) перед половым актом (как при лидокаиновом тесте), а также обработанных анестетиками презервативов. Этот метод отличается простотой, доступностью и невысокой стоимостью, а также хорошей эффективностью. Он идеально подходит для молодых людей, ведущих не вполне упорядоченную половую жизнь, или для супругов, практикующих барьерные методы контрацепции (презервативы). Существенным недостатком этого способа продления полового акта является необходимость заранее нанести средство (спрей или крем), что бывает затруднительно при спонтанных половых контактах.

Хирургические методы, прямо или косвенно способствующие увеличению продолжительности полового акта:

  • обрезание (циркумцизио);
  • пластика уздечки полового члена;
  • введение под кожу головки полового члена геля гиалуроновой кислоты;
  • пересечение нервов головки полового члена (денервация головки).

Обрезание — один из самых старых способов борьбы с преждевременной эякуляцией. Его эффективность обусловлена «огрубением» кожи головки вследствие иссечения прикрывающей её крайней плоти и снижением её чувствительности. Обрезание отличается непостоянной эффективностью при ПЭ, в ряде случаев давая хороший результат, но иногда оказываясь бесполезным. В качестве альтернативы обрезанию некоторые пациенты сдвигают и фиксируют крайнюю плоть, оставляя головку открытой. Однако этот метод обладает меньшей эффективностью.

Пластика уздечки (френулотомия) в различных вариантах или её иссечение практикуется многими урологами, так как уздечка полового члена — высокочувствительная зона. Эта несложная операция особенно эффективна при врождённой короткой уздечке.

Введение под кожу головки полового члена гелей на основе гиалуроновой кислоты является одним из несложных методов снижения чувствительности головки. Эффект в данном случае достигается за счёт отдаления от поверхности кожи чувствительных нервных окончаний. Кроме этого, увеличение объёма головки после введения геля приводит к уменьшению плотности рецепторов. Преимуществом этого метода является быстрота и простота его выполнения. К недостаткам можно отнести нестойкий эффект (гели гиалуроновой кислоты в организме со временем рассасываются, срок зависит от препарата). В некоторых случаях происходит неравномерное распределение (или рассасывание) геля, что может привести к деформации головки полового члена.

Микрохирургическая денервация головки полового члена (частичная пенильная нейротомия) — радикальный способ лечения преждевременной эякуляции. Впервые пересечение нервов, которые обеспечивают чувствительность головки пениса, для продления полового акта было описано европейскими урологами в середине 90-х годов прошлого столетия. [3] С накоплением опыта методика приобретала все больше сторонников среди урологов и андрологов во всём мире. Спустя несколько лет группа российских авторов под руководством профессора М.М. Сокольщика предложила сшивать пересечённые нервы, чтобы восстановить чувствительность головки. [2] При этом подразумевалось, что за время, необходимое для восстановления чувствительности, при условии, что ведётся регулярная половая жизнь, происходило «привыкание» к более длительной продолжительности полового акта. Последующие наблюдения выявили, что после денервации в большинстве случаев через 6-8 месяцев происходило самостоятельное срастание нервных стволов, без необходимости их сшивания. Ключевым условием эффективности пенильной нейротомии является регулярная половая жизнь, без длительных перерывов, что создает условия для «перепрограммирования» рефлекса на раннее семяизвержение. Эффективность денервации повышается при сочетании с обрезанием и пластикой уздечки полового члена.

Операция пенильной нейротомии может выполняться под местной или общей анестезией. Производится послойное рассечение кожи и тканей до белочной оболочки полового члена. Далее, применяя оптическое увеличение и микрохирургические инструменты, производится выделение и пересечение ветвей дорсальных нервов полового члена, обеспечивающих чувствительность головки. Пересечение может выполняться на уровне основания пениса, где дорсальные нервы представлены довольно крупными стволами, или ближе к головке, где стволы делятся на более мелкие ветви. У каждой из этих методик есть свои плюсы и минусы. Так, при полном пересечении главных стволов дорсальных нервов возможно развитие полной анестезии головки полового члена, что отрицательно сказывается как на ощущениях во время полового акта, так и на эрекции. Последняя может пропадать прямо во время полового акта из-за недостатка сексуальной стимуляции. Операция заканчивается ушиванием раны и наложением повязки с лёгкой степенью компрессии во избежание формирования гематом. Срок реабилитации после проведенной денервации головки составляет в среднем 10 дней. Восстановление половой жизни возможно обычно через три недели после операции. Эта операция высокоэффективна и отличается низким процентом рецидивов. У неё всё больше приверженцев среди практикующих урологов-андрологов.

Лечение вторичных форм преждевременного семяизвержения, которые являются проявлением или последствием другого заболевания, призвано устранить вызвавшую её причину. Так, при хроническом простатите улучшение достигается нормализацией состояния предстательной железы, купированием воспалительного процесса. Гипогонадизм требует назначения препаратов тестостерона. А гипертиреоз является поводом обратиться к эндокринологу для восстановления нормальной функции щитовидной железы.

Прогноз. Профилактика

Преждевременная эякуляция, как и любое другое заболевание, требует своевременного обследования и качественного лечения. В противном случае, на почве сексуальной неудовлетворённости и конфликтов в семье возможно развитие психогенной эректильной дисфункции, депрессии и других серьезных осложнений. Само, к сожалению, это заболевание не проходит. Поэтому не советую откладывать визит к врачу-андрологу.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: